Амоксициллин при кишечной инфекции дозировка

Амоксициллин 500 мг – лекарственное средство, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы пенициллинов. Эффективен в отношении анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. По своим фармакологическим свойствам близок к ампициллину, но обладает лучшей биодоступностью при приёме внутрь.

Состав

Амоксициллин в дозировке 500 мг выпускается в двух формах: таблетки и капсулы.

Капсулы 500 мг

Одна капсула содержит:

• активное вещество – амоксициллин 500 мг (в виде тригидрата амоксициллина 574 мг),
• вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала гликолят,
• желатиновая капсула: вода очищенная, натрия лаурилсульфат, повидон, бронопол, желатин,
• крышечка капсулы (красно-коричневая): синий блестящий FCF (Е133), понсо 4 R (Е124),титана диоксид (Е171),
• корпус капсулы (желтый): титана диоксид (Е171), желтый хинолиновый (E104), понсо 4 R (Е124),
• фармацевтические чернила: Shellac-NF, спирт абсолютный, спирт изопропиловый, бутанол, пропиленгликоль, оксид железа черный (Е-172).

Таблетки 500 мг

Одна таблетка содержит:

• Активное вещество: амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) – 500 мг.
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 170,7 мг, , тальк – 21,0 мг, твин – 80 (полисорбат – 80) – 1,3 мг, маг­ния стеарат – 7,0 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой бе­лого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого цвета.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин быстро всасывается после перорального приема. Влияние пищи на всасывание амоксициллина из таблеток и суспензии было частично изучено. Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости, кроме случаев, когда мозговые оболочки воспалены. Период полувыведения Амоксициллина из организма составляет 1 час. Большая часть Амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой, связывается с белками плазмы крови на 20%.

Максимальная концентрация в крови после перорального приема 500 мг Амоксициллина наблюдается через 1-2 часа и составляет приблизительно 3.5мкг/мл – 5мкг/мл и 5.5 мкг/мл – 7.5 мкг/мл соответственно. Около 60% Амоксициллина после перорального приема выводится почками в течение 6-8 часов.

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Клинически зна­чимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Leptospira, Chlamydia (in vitro), Neis­seria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. в том числе Streprococcus faecalis, Streprococcus pneumoniae.

Амоксициллин также активен в отношении Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, Р. Rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp, Morganella morganii, Pseudomonas spp).’ К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы. Микроор­ганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Амоксициллину микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея); гинекологические инфекции (эндометрит, цервицит);
• инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, сальмонеллез, носительство сальмонеллы, шигеллез); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
• инфекции желчных путей (холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); лептоспироз; острый и латентный листериоз;
• болезнь Лайма (боррелиоз);
• инфекционный эндокардит, например, энтерококковый.

Способ применения и дозировка

Внутрь, до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции – 1 г – 3 раза в сутки. Должен строго соблюдаться интервал между каждым приемом в 8 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 г. Курс лечения составляет 5-12 дней. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония): по 500 мг каждые 8 часов.

Острые неосложненные инфекции мочеполовой системы: рекомендуется терапия высокими дозами: 2 приема по 3 г с интервалом 10-12 часов.

При острой неосложненной гонорее мужчинам назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется двукратный прием указанной дозы с интервалом 10-12 часов в связи с возможным множественным характером поражения и восходящим воспалительным процессом с переходом на органы малого таза.

Гинекологические инфекции, сопровождающиеся лихорадкой: по 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г. 4 раза в сутки.

Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, шигеллез): по 1,5 – 2 г. 3 раза в сутки или 1-1,5 г. 4 раза в сутки.

Сальмонеллоносительство: по 1,5 – 2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии: по 1 г 2 раза в сутки.

Инфекции желчных путей (холангит, холецистит): 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

Лептоспироз: 500 мг – 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Профилактика эндокардита: 1,5 г за 1 час до хирургического вмешательства однократно. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией, -1,5 г за 4 часа до операции однократно. При необходимости – повторный прием через 6 часов.

Болезнь Лайма (боррелиоз): при I стадии болезни 500 мг 3 раза в сутки. Инфекционный эндокардит, например, энтерококковый: для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым – 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.

Пациентам с почечной недостаточностью

Дозировка для детей

Детям в возрасте до 10 лет препарат в основном назначают в виде суспензии, так как в этом возрасте дозирование препарата в капсулах затруднено.

В детской практике Амоксициллин в форме капсул применим в случае, если суточная доза не менее 500 мг при двукратном приеме (по 250 мг 2 раза в сутки). Т.е. капсулы в дозировке 500 мг детям не назначаются.

При массе тела ребенка менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема; при тяжелом течении заболевания – 50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема.

При массе тела ребенка в интервале 20-40 кг амоксициллин назначается в дозе 40-90 мг/кг/сутки в 3 приема при низких дозах и в 2 приема при высоких дозах.

Детям с массой тела выше 40 кг препарат назначается, исходя из режима дозирования для взрослых. Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки в 3 приема.

Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь следующего приема, и затем соблюдать равные промежутки времени между приемами.

Побочные действия

При приеме Амоксициллина могут возникать следующие негативные побочные эффекты:

• Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевро­тический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, син­дром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, ана­филактический шок.
• Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рво­та, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умерен­ное повышение активности “печеночных” трансаминаз, псевдомембраноз­ный колит, зуд в области ануса.
• Со стороны нервной системы: ажитация или психомоторное возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания; изменение поведе­ния, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.
• Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия и острый интерсти­циальный нефрит.
• Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
• Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз слизистой оболочки полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хрониче­скими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). Корич­невый, желтый или серый цвет зубов, в первую очередь у детей.

Противопоказания

Амоксициллин 500 мг противопоказан к применению в следующих случаях:

• заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
• лимфолейкоз
• гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
• инфекционный мононуклеоз
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка, прием пищи не оказывает влияния на его абсорбцию.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды – замедляют и снижают абсорбцию Амоксициллина, аскорбиновая кислота ее повышает.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывает синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

С осторожностью назначается при наличии аллергических заболеваний, повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам, карбопенемам, почечной недостаточности, кровотечениях в анамнезе.

В случае длительного лечения, необходимо периодически проводить контроль функции почек, печени, анализов крови. У пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов выведение амоксициллина может замедляться, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата этим группам пациентов. У больных с пониженным диурезом возможно развитие кристаллурии, в связи с чем в период приема препарата целесообразно принимать достаточное количество жидкости.

Во время лечения препаратом должна учитываться вероятность суперинфекции микотическими и бактериальными патогенами. В случае суперинфекции (обычно вызванной EnteroBacter, Pseudomonas и Candida), препарат нужно отменить и/или назначить соответствующее лечение.

В период лечения возможны ложно-положительные результаты при использовании химических методов определения глюкозы в моче.

Беременность и период лактации

Не назначается при беременности и в период лактации, так как адекватных исследований по применению препарата в этих группах не проводились.

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством

Данных об отрицательном влиянии Амоксициллина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как след­ствие рвоты и диареи).

Меры по оказанию помощи при передозировке: промывание желудка, акти­вированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания вод­но-электролитного баланса; гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 8 или 10 капсул в широкую или узкую контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30⁰C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Аналоги

Аналогами Амоксициллина 500 мг могут стать препараты из группы макролидов и фторхинолонов, среди которых: Сумамед, Азитромицин, Фромилид, Макропен, Эритромицин. Они назначаются и в том случае, если после курса лечения Амоксициллина у больного нет положительной реакции, т. е. антибиотик не смог побороть патогенные микроорганизмы. Аналоги препарата подбираются не только исходя из главного действующего вещества, но и из его терапевтического действия.

Цена

Средняя стоимость Амоксициллина в дозировке 500 мг составляет:

• таблетки 500 мг 20 шт. – 63 руб.
• капсулы 500 мг 16 шт. – 77 руб.