Для лечения кишечных нематодозов применяется

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей

Противопаразитарные препараты

В соответствии с особенностями клинического использования можно выделить четыре группы противогельминтных препаратов: применяемые для лечения нематодозов, трематодозов, цестодозов и препараты с расширенным спектром активности (табл. 17).

Таблица 17. Классификация противогельминтных препаратов

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕМАТОДОЗОВ

ЛЕВАМИЗОЛ

Декарис

Производное бензимидазола. Один из препаратов выбора для лечения аскаридоза. При однократном приеме хорошо переносится, нежелательные реакции развиваются менее чем у 1% пациентов.

Спектр активности

Аскариды, анкилостомы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно почками. Т1/2 – 3-4 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Гематотоксичность (при длительном приеме).
Показания
  • Аскаридоз.
  • Анкилостомидоз.

Противопоказание

  • Беременность.
Дозировка
Взрослые

Внутрь – 0,15 г однократно на ночь.

Дети

Внутрь – 2-2,2 мг/кг однократно на ночь.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г и 0,15 г.

МЕБЕНДАЗОЛ

Вермакар, Вермокс

Имеет структурное сходство с левамизолом, но характеризуется более широким спектром активности в отношении различных нематод.

Спектр активности

Аскариды, острицы, анкилостомы, власоглав, ангиостронгилоиды, капиллярии.

Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ. Подвергается пресистемному метаболизму. Экскретируется главным образом со стулом.

Нежелательные реакции
  • Диспептические и диспепсические расстройства – чаще всего преходящие боли в животе и диарея.
  • Кожа – сыпь, крапивница.
  • Алопеция (редко).
Показания
  • Энтеробиоз.
  • Аскаридоз.
  • Анкилостомидоз.
  • Ангиостронгилоидоз.
  • Трихоцефалез.
  • Капилляриаз.
Противопоказания
  • Беременность.
  • Кормление грудью.
  • Дети до 2 лет.
Дозировка
Взрослые и дети старше 2 лет, внутрь

При аскаридозе – по 0,1 г каждые 12 ч в течение 3 дней или 0,5 г однократно.

При энтеробиозе – две дозы по 0,1 г с интервалом 2 недели.

При анкилостомидозе – по 0,1 г каждые 12 ч в течение 3 дней.

При стронгилоидозе – по 0,1-0,4 г каждые 8-12 ч в течение 5-10 дней.

При капилляриазе – по 0,2 г каждые 12 ч в течение 20 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г; суспензия, 0,1 г/5 мл.

АЛБЕНДАЗОЛ*

* В России не зарегистрирован

По структуре сходен с мебендазолом. Обладает широким спектром противонематодной активности, причем по сравнению с мебендазолом имеет преимущество при стронгилоидозах, поскольку лучше действует на мигрирующие формы этих гельминтов. Активен также в отношении некоторых цестод.

Спектр активности
Нематоды:аскариды, острицы, анкилостомы и др.
Цестоды:эхинококк и др.
Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ, биодоступность повышается при приеме с жирной пищей. При первом прохождении через печень биотрансформируется с образованием активного метаболита – албендазола сульфоксида, который обеспечивает системное противогельминтное действие. Проникает через ГЭБ и внутрь эхинококковых кист. Экскретируется с мочой. Т1/2 – 10-15 ч, при почечной недостаточности существенно не изменяется.

Нежелательные реакции
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Нейротоксичность – головная боль, головокружение.
  • Гепатотоксичность (при длительном приеме) – повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы.
  • Гематотоксичность (при длительном приеме) – нейтропения, тромбоцитопения.
Показания
  • Аскаридоз.
  • Анкилостомидоз.
  • Энтеробиоз.
  • Капилляриаз.
  • Трихинеллез.
  • Трихоцефалез.
  • Эхинококковая киста.
  • Цистицеркоз.
  • Стронгилоидозы (особенно Larva migrans).
  • Смешанные инвазии.
Предупреждения
  • Перед началом терапии и 2 раза в течение каждого цикла лечения необходимо проводить общий анализ крови и функциональные печеночные тесты.
  • Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Дозировка
Взрослые и дети, внутрь

При аскаридозе, анкилостомидозе и трихоцефалезе – 0,4 г однократно.

При энтеробиозе – две дозы по 0,4 г с интервалом в 2 недели.

При капилляриазе – 0,4 г/сут в один прием в течение 10 дней.

При трихинеллезе – 0,4 г каждые 12 ч в течение 8-14 дней.

При Larva migrans – 0,4 г каждые 12 ч в течение 3-5 дней.

При эхинококковых кистах – 0,4 г каждые 12 ч в течение 1-6 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г.

ПИРАНТЕЛ ПАМОАТ

Комбантрин, Гельминтокс

Производное пиримидина. По широте спектра антинематодной активности уступает мебендазолу: не действует на власоглав, ангиостронгилоиды и капиллярии.

Спектр активности

Аскариды, острицы, анкилостомы и некоторые другие нематоды.

Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ. Экскретируется преимущественно со стулом (менее 15% с мочой).

Нежелательные реакции
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Нейротоксичность – головная боль, головокружение, сонливость.
  • Кожа – сыпь.
Лекарственные взаимодействия

Нельзя сочетать с пиперазином ввиду антагонизма.

Показания
  • Аскаридоз.
  • Энтеробиоз.
  • Анкилостомидоз.
  • Некатороз.
  • Трихостронгилоидоз.

Противопоказание

  • Беременность.
Предупреждения
  • Нельзя сочетать с пиперазином.
Дозировка
Взрослые и дети, внутрь

При аскаридозе и трихостронгилоидозе – 11 мг/кг (не более 1,0 г) однократно.

При энтеробиозе – две дозы по 11 мг/кг с интервалом в 2 недели.

При анкилостомидозе и некаторозе – 11 мг/кг/сут в один прием в течение 3 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 г и 0,25 г; пастилки по 0,25 г; суспензия, 0,25 г/5 мл.

ПИРВИНИЙ ЭМБОНАТ

Пирвинум, Пиркон

Препарат с узким спектром активности, применяется только при энтеробиозе. Не всасывается в ЖКТ.

Нежелательные реакции
  • Головная боль, головокружение.
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
Показание
  • Энтеробиоз
Противопоказания
  • Возраст до 3 месяцев.
  • Воспалительные заболевания кишечника.
  • Нарушение опорожнения желудка.
Предупреждения
  • Окрашивает стул в ярко-красный цвет. При рвоте может окрашивать одежду.
Дозировка
Взрослые и дети

Внутрь – 5 мг/кг однократно после завтрака. При необходимости – 2-3 повторных курса с интервалами 2-3 недели.

Форма выпуска

Суспензия.

ПИПЕРАЗИН

Одно из первых противогельминтных средств. Более токсичен, чем другие препараты, применяющиеся при нематодных инвазиях, однако серьёзные нежелательные реакции развиваются довольно редко, как правило, при передозировке или нарушении экскреции препарата. Достоинство пиперазина – низкая стоимость.

Спектр активности

Аскариды, острицы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Практически полностью выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов. Точные количественные данные о биодоступности и Т1/2 пиперазина отсутствуют.

Нежелательные реакции
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Нейротоксичность – головная боль, головокружение, мышечная дискоординация, спутанность сознания, клонические судороги, нарушения зрения.
    Факторы риска: исходная неврологическая патология, нарушение функции почек.
  • Реакции гиперчувствительности – крапивница, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.
Показания
  • Аскаридоз.
  • Энтеробиоз.
Предупреждения

Пиперазин противопоказан при эпилепсии и почечной недостаточности. С осторожностью использовать у пациентов с неврологическими заболеваниями, при беременности и кормлении грудью.

Не сочетать с пирантелом памоатом вследствие антагонизма.

Дозировка
Взрослые

Внутрь – 1,0-2,0 г каждые 12 ч за 1 ч до еды.

Дети

Внутрь – до 1 года – 0,2 г каждые 12 ч, 1-3 года – 0,3 г каждые 12 ч, 4-5 лет – 0,5 г каждые 12 ч, 6-8 лет – 0,75 г каждые 12 ч, 9-12 лет – 1,0 г каждые 12 ч, 13-15 лет – 1,5 г каждые 12 ч.

При необходимости курс лечения может быть повторен.

Формы выпуска

Таблетки по 0,2 г и 0,5 г.

БЕФЕНИЙ ГИДРОКСИНАФТОАТ

Нафтамон

Устаревший препарат, в настоящее время используется редко.

Читайте также:  Лечение поноса и кишечных инфекций у взрослых
Спектр активности

Аскариды, острицы, власоглав, анкилостомы и др.

Фармакокинетика

Очень плохо всасывается в ЖКТ. Выводится в основном со стулом.

Нежелательные реакции
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Нейротоксичность – головная боль, головокружение.
Показания
  • Аскаридоз.
  • Энтеробиоз.
  • Трихостронгилоидоз.
  • Трихоцефалез.
  • Анкилостомидоз.
Дозировка
Взрослые и дети старше 10 лет

Внутрь – 5,0 г однократно.

Дети до 10 лет

Внутрь – 3-5 лет – 2,0-2,5 г, 6-7 лет – 3,0 г, 8-9 лет – 4,0 г, однократно.

При необходимости лечение можно повторить.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

КАРБЕНДАЦИМ

Медамин

Отечественный противогельминтный препарат, обладающий активностью в отношении большинства кишечных нематод. Фармакокинетика не изучена.

Спектр активности

Аскариды, острицы, власоглав, анкилостомы.

Нежелательные реакции

Тошнота, общая слабость.

Показания
  • Аскаридоз.
  • Энтеробиоз.
  • Трихоцефалез.
  • Анкилостомидоз.
Противопоказания
  • Беременность.
Дозировка
Взрослые и дети

Внутрь (сразу после еды) – 10 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 3 дней. Курс лечения повторяют через 2-3 недели. Таблетки следует разжевывать.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.

ДИЭТИЛКАРБАМАЗИН

Дитразин

Производное пиперазина. Препарат для лечения системных нематодозов (филяриазов), вызываемых различными видами микрофилярий.

Спектр активности

Бругия, вухерерия, мансонеллы и некоторые другие микрофилярии.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, а также через кожу и конъюнктиву глаза. Распределяется во многие органы и ткани. Частично метаболизируется, экскретируется почками. Т1/2 – 8 ч.

Нежелательные реакции
  • Кожа – сыпь, зуд, отеки.
  • Диспептические расстройства – чаще тошнота и рвота.
  • Интоксикация, обусловленная массивной гибелью микрофилярий (описаны летальные исходы).
  • Глаза – помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения.
  • Прочие реакции – кашель, эозинофильные инфильтраты, лимфаденопатия, увеличение печени, селезенки.
Показания
  • Онхоцеркоз.
  • Вухерериоз.
  • Бругиоз.
  • Лоаоз.
  • Мансонеллезы.
  • Larva migrans.
Предупреждения

В период лечения необходим особо тщательный врачебный контроль, повторные клинические и биохимические анализы крови, осмотры окулиста. При развитии выраженных нежелательных реакций препарат следует временно отменить и провести десенсибилизирующую терапию.

Диэтилкарбамазин нельзя назначать беременным, а также в случае поражения глаз при онхоцеркозе.

Дозировка
Взрослые

Внутрь – 1-й день – 0,05 г однократно (после еды), 2-й день – 0,05 г каждые 8 ч, 3-й день – 0,1 г каждые 8 ч, далее – 6-9 мг/кг/сут в 3 приёма.

Дети

Внутрь – 1-й день – 1 мг/кг однократно (после еды), 2-й день – 1 мг/кг каждые 8 ч, 3-й день – 1-2 мг/кг каждые 8 ч, далее – 6-9 мг/кг/сут в 3 приёма.

Формы выпуска

Таблетки 0,05 г и 0,1 г.

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЦЕСТОДОЗОВ

НИКЛОЗАМИД

Фенасал

Препарат, проявляющий активность в отношении большинства ленточных гельминтов – цестод.

Спектр активности

Свиной цепень, бычий цепень, карликовый цепень, широкий лентец.

Фармакокинетика

Практически не всасывается в ЖКТ. Экскретируется со стулом.

Нежелательные реакции
  • Диспептические расстройства.
  • Светобоязнь (очень редко).
Показания
  • Тениаринхоз.
  • Тениоз.
  • Дифиллоботриоз.
Дозировка
Взрослые

Внутрь – 2,0 г однократно.

Дети

Внутрь – 50 мг/кг однократно.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 г.

ПРЕПАРАТЫ С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ

ПРАЗИКВАНТЕЛЬ

Билтрицид

Современный противогельминтный препарат, применяющийся при трематодозах, шистосомозах и цестодозах.

Спектр активности
Трематоды: Fasciola hepatica, Clonorchis sinensis и др.
Шистосомы: S.haematobium и др.
Цестоды:свиной цепень, бычий цепень, карликовый цепень, широкий лентец и др.
Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность – более 80% (не зависит от пищи). Хорошо распределяется, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется почками. Т1/2 – 1-1,5 ч, при почечной недостаточности существенно не изменяется, увеличивается при нарушении функции печени.

Нежелательные реакции

Обычно бывают слабо выраженными и носят временный характер.

  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Нейротоксичность (чаще при церебральном цистицеркозе) – головная боль, дезориентация, замедление реакции, повышение внутричерепного давления, судороги.
  • Реакции гиперчувствительности – кожный зуд, крапивница, лихорадка (могут быть связаны с антигенным влиянием погибших гельминтов).
Показания
  • Трематодозы – печеночные и легочные описторхоз, клонорхоз, парагонимоз; фасциолез, метагонимоз, фасцилопсидоз.
  • Шистосомозы.
  • Цестодозы – гименолепидоз, тениаринхоз, тениоз, дифиллоботриоз, цистицеркоз.
Противопоказания
  • Дети до 4 лет.
  • Печеночная недостаточность.
  • Цистицеркоз глаз и печени.
Лекарственные взаимодействия

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантеля в крови.

Дозировка
Взрослые и дети старше 4 лет, внутрь (после еды)

При трематодозах – 60-75 мг/кг/сут в течение 1-2 дней.

При шистосомозах – 40-60 мг/кг/сут в 2-3 приёма.

При цестодозах – 5-25 мг/кг однократно.

При цистицеркозе – 50-100 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 30 дней.

Форма выпуска

Таблетки по 0,6 г.

Адрес этой страницы: https://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0505.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Источник

ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Лекция 35

Противоглистными ЛС называют препараты, используемые для лечения заболеваний, вызываемых гельминтами (гельминтозов).

В организме человека встречается свыше 150 видов гельминтов. Они подразделяются на круглые (нематоды), плоские (цестоды) и сосальщики (трематоды). Гельминтозы соответственно называют нематодозами, цестодозами и трематодозами. Они могут быть кишечными и тканевыми. К кишечным нематодозам относятся аскаридоз (вызывается аскаридами), энтеробиоз (острицы), трихоцефалез (власоглав), анкилостомидоз (кривоголовка дуоденальная), стронгилоидоз (угрица кишечная) и др. Тканевыми немато дозами являются трихинелез, вызываемый трихинами, паразитирующими в мышцах; драгункулез, вызываемый риштой, локализующейся в подкожной клетчатке; филяриоз, вызываемый филяриями, паразитирующими в лимфатических узлах и сосудах, и др. Кишечными цестодозами являются дифилоботриоз (лентец широкий), тениоз (вооруженный, или свинной цепень), тениаринхоз (невооруженный, или бычий цепень), геминолепидоз (карликовый цепень). К тканевым цестодозам относятся эхинококкоз (пузырчатая стадия бычьего цепня), цистоцеркоз (пузырчатая стадия свинного цепня). К трематодозам относятся преимущественно внекищечные гельминтозы. Их вызывают двуустка печеночная (фасциолез), двуустка кошачья, китайская, ланцетовидная (паразитируют в печени и легких), различные шистосомы (паразитируют в кровеносных сосудах). Указанные гельминты обладают различной чувствительностью к препаратам, поэтому для их уничтожения используют большой арсенал ЛС.

К ним относятся левамизол, пиперазин, нафтамон, пирантел, пирвиния памоат, мебендазол, дифезил.Левамизол является препаратом выбора при аскаридозе. МД связан с парализующим влиянием на нервно-мышечную систему червей и угнетением метаболизма. Однократный прием препарата обеспечивает уничтожение паразитов в 90–100% случаев. ПЭ обычно не возникают. Назначения специальной диэты и слабительных средств не требуется. При анкилостомидозе и строи гилоидозе действует слабее, чем при аскаридозе.Пиперазинаадбпинат наиболее эффективен против аскарид и остриц. Он парализует мускулатуру гельминтов и стимулирует перистальтику кишечника, что способствует их изгнанию. Дегельминтация наступает у 90–100% больных. Специальной диэты и слабительных не требуется. Практически нетоксичен.Нафтамон эффективен против аскарид, остриц, кривоголовки, власоглава. Парализует мускулатуру червей, оказывает послабляющее действие. По активности уступает левамизолу и пиперазину. Малотоксичен.Дифезил —производное нафтамона, наиболее активен против власоглава.Пирантел эффективен при аскаридозе,пирвиния памоат —при инвазии кишечными угрицами и острицами.Мебендазол (вермокс)действует против многих видов гельминтов, но наиболее эффективен против власоглава.

Читайте также:  Кишечная палочка 0144 лечение

Средства для лечения кишечных цестодозов. Используют фенасал, трихлорофен, аминоакрихин, экстракт мужского папоротника, дезаспидин. Фенасал применяют для лечения цестодозов, вызываемых лентецом широким, бычьим и карликовым цепнями. При тениозе, вызываемом вооруженным цепнем, назначать не рекомендуют из-за опасности возникновения цистицеркоза, так как фенасал парализует червей, снижая их устойчивость к пищеварительным ферментам, которые разрушают их и тем самым способствуют проникновению зародышей (онкосфер) через стенку кишечника. В результате они попадают в кровь и разносятся по органам, где из них развиваются цистицерки (пузырчатая стадия цепня). Фенасал из кишечника всасывается плохо и выводится с каловыми массами. Назначение слабительных снижает его эффективность. Трихлорофен по МД и спектру антигельминтного действия сходен с фенасалом. Их часто применяют комбинированно. Аминоакрихин слабее фенасала, обладает раздражающим действием, поэтому нередко вызывает диспептические расстройства. При инвазии вооруженным цепнем противопоказан. Экстракт мужского папоротника густой и дезаслидин оказывают парализующее действие на цестод. При их применении необходимо соблюдать определенные правила. За 2 дня до приема препаратов исключают жирную пищу, накануне приема дают стакан чая с сухарем на ночь, утром — очистительную клизму, затем — препарат. Всю дозу экстракта мужского папоротника в капсулах принимают за 15–30 мин, а через 30–60 мин дают солевое слабительное. Если через 3 ч стул не появляется, назначают очистительную клизму. Эти правила необходимы для предупреждения всасывания препарата, обладающего высокой токсичностью. ПЭ: судороги, параличи, атрофия зрительного нерва, угнетение сердца, коллапс. Они обусловлены резорбтивным действием. Препараты папоротника всасываются в ЖКТ плохо, но при растворении в жирах всасывание резко возрастает. Поэтому жиры, включая касторовое масло, должны быть исключены. Противопоказания: заболевания сердца, печени, почек, воспалительные процессы в ЖКТ.

Источник

ГЛАВА 33 ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ) СРЕДСТВА

Частота заражения людей паразитическими червями – глистами (гельминтами)1
очень велика. Возникающие при этом заболевания (гельминтозы) в
зависимости от биологических особенностей и локализации возбудителя в
одних случаях протекают без выраженной симптоматики, в других являются
причиной анемии, поражения печени, легких, глаз, кровеносных сосудов.

По
основной локализации гельминтов в организме человека различают
кишечные и внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть
круглые черви (нематоды), а также плоские черви – ленточные (цестоды) и
сосальщики (трематоды).

Лечение
гельминтозов заключается в освобождении организма от гельминтов (так
называемая дегельминтизация). Поскольку каждое из противоглистных
средств активно в отношении определенных гельминтов, лечению
гельминтоза должно предшествовать точное установление возбудителя
заболевания.

33.1. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ КИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ

При нематодозе кишечника – аскаридозе – основными препаратами являются мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).

Производное
имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении
большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе,
аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и
парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава,
аскарид и анкилостом. Всасывается из кишечника плохо (10%). Тем не
менее в больших дозах может быть использован для лечения внекишечных
гельминтозов – трихинеллеза и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в
печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48 ч.
Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты редки (иногда возникают
диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции,
боли в области живота и др.).

1От греч. helmins – червь.

Значительный
интерес представляет бензимидазольное производное альбендазол
(зентал). Препарат обладает широким спектром антигельминтного действия.
Он эффективен при лечении кишечных нематодозов, а также при
эхинококкозе и цистицеркозе. Блокирует захват гельминтами глюкозы, что
приводит к их параличу. Оказывает губительное действие и на яйца
аскарид, анкилостом и власоглава. Хорошо и быстро всасывается в
кишечнике. t1/2 = 8-9 ч. Метаболизируется в печени
(образуются его сульфоксид и другие метаболиты). Выделяются метаболиты в
основном почками. При кратковременном применении (1-3 дня) побочные
эффекты выражены в небольшой степени и наблюдаются относительно редко.
Могут отмечаться головная боль, диарея, головокружение, бессонница и
т.д. При длительном приеме (при лечении эхинококкоза курс длится 3 мес)
возможны более выраженные и серьезные осложнения (лейкопения,
абдоминальные боли, алопеция, рвота, кожные высыпания).

При
инвазии круглыми гельминтами с успехом используется пирантела памоат.
Он нарушает нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и
вызывает у гельминтов спастический паралич. Влияет на многих круглых
гельминтов (табл. 33.1). Плохо всасывается из пищеварительного тракта
(до 50%). Наиболее часто применяется при аскаридозе, энтеробиозе и
анкилостомидозе. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты
наблюдаются редко и выражены в небольшой степени (снижение аппетита,
головная боль, тошнота, диарея).

Высокой
эффективностью при аскаридозе обладает левамизол (декарис).
Дегельминтизация обусловлена тем, что препарат парализует гельминтов.
Связано это с деполяризацией их мышц. Кроме того, левамизол ингибирует
фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов.
Однократное введение левамизола обеспечивает дегельминтизацию у 90-100%
пациентов независимо от степени инфицирования. В применяемых дозах
левамизол практически не вызывает побочных эффектов.

Менее
эффективен левамизол при анкилостомидозе и стронгилоидозе. Анкилостомы
выделяются в частично переваренном виде. Положительное лечебное
действие описано и в отношении таких внекишечных гельминтозов, как
филяриатоз (вызванный Wuchereria bancrofti и Brugia malayi), однако в этом случае левамизол заметно уступает дитразину.

При
аскаридозе и энтеробиозе достаточно широко применяют пиперазин и его
соли (адипинат, гексагидрат). Чаще всего используют пиперазина адипи- н
а т. На нематод пиперазин оказывает парализующее действие. Последнее
препятствует их активному продвижению по кишечнику, а также
проникновению в желчные ходы. Кроме того, при этом создаются
благоприятные условия для выведения гельминтов из кишечника. Выделяются
они в живом состоянии. Всасывается пиперазин из кишечника хорошо.
Препарат и продукты его превращения выделяются преимущественно почками.

Основное
показание к применению – аскаридоз. Эффективность его при этой
разновидности нематодозов очень высока: дегельминтизация достигает
90-100% (в этом плане препарат незначительно уступает левамизолу).
Кроме того, пиперазин с успехом применяют при лечении энтеробиоза
(инвазия острицами).

Пиперазин является
малотоксичным препаратом. Он хорошо переносится больными. Побочные
эффекты (диспепсические явления, головная боль) относительно редки и
скоропреходящи.

Активным препаратом этой
группы является также моно-четвертичное аммониевое соединение нафтамон
(бефения гидроскинафтоат, алкопар). У гельминтов он вызывает
контрактуру мышц, которая сменяется параличом. Из желудочно-

Таблица 33.1. Основные препараты, применяемые при некоторых кишечных гельминтозах

кишечного
тракта нафтамон всасывается плохо. Применяют его в основном при
лечении анкилостомидоза и аскаридоза. При аскаридозе он менее
эффективен, чем левамизол и пиперазин. Препарат обладает легким
послабляющим эффектом.

Читайте также:  Профилактика заболеваний желудочно кишечного тракта лечение

При лечении
стронгилоидоза (инвазия кишечными угрицами) и энтеробиоза с успехом
применяют моно-четвертичное аммониевое соединение пирвиния памоат
(ванкин, ванквин).

При кишечных цестодозах нашли применение празиквантель, фенасал, ами- ноакрихин (см. табл. 33.1).

Широким
спектром антигельминтного действия обладает празиквантель (билтрицид).
Он высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при

внекишечных
трематодозах и цистицеркозе (табл. 33.2). По химическому строению
может быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен
кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу.

Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени. t1/2 = 60-90 мин. Метаболиты выделяются в основном почками.

Переносится
препарат хорошо. Побочные эффекты выражены в небольшой степени
(диспепсические явления, головная боль, головокружение и др.).

Фенасал
(никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и
парализует их. Кроме того, он снижает устойчивость ленточных гельминтов
к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые
разрушают цестоды. В связи с этим препарат не рекомендуется применять
при тениозе, возбудителем которого является вооруженный (свиной) цепень,
так как при этом может возникнуть цистицеркоз1.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается лишь незначительная часть введенного препарата.

Применяют
фенасал при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом,
невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. При последующем
приеме солевых слабительных эффективность фенасала снижается.
Переносится фенасал хорошо. Серьезных побочных эффектов не вызывает.
Иногда отмечаются диспепсические явления.

При
лечении цестодозов в качестве резервного препарата иногда используют
аминоакрихин. Он менее токсичен, чем близкий по химическому строению
акрихин. По эффективности уступает фенасалу. Обладает раздражающим
эффектом. У части пациентов вызывает тошноту, рвоту. При тениозе может
провоцировать развитие цистицеркоза. Поэтому при заражении вооруженным
цепнем аминоакрихин не рекомендуется.

В отдельных случаях цистицеркоза может быть эффективен мебендазол.

При лечении кишечных цестодозов нередко используют комбинации указанных средств.

Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза)
используют празиквантель. Кроме того, применяют четыреххлористый
этилен (перхлорэтилен). Последний эффективен и при анкилостомидозе. Из
кишечника он всасывается в небольшой степени. В период подготовки и
проведения дегельминтизации и 1-2 дня спустя дают пищу, богатую
углеводами (без жиров; противопоказаны алкогольные напитки). После
приема препарата через 15-30 мин принимают солевое слабительное.

33.2. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ

ПРИ ЛЕЧЕНИИ ВНЕКИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ

Из внекишечных нематодозов (см.
табл. 33.2) наиболее распространенными являются разные филяриатозы
(включая онхоцеркоз, при котором поражаются глаза, часто вплоть до
слепоты).

К препаратам, губительно
действующим на микрофилярии, относится дитразина цитрат
(диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Он хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в плазме
крови накапливается через 3 ч. Выделяется почками в виде метаболитов и
частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут.

Применяют
внутрь при ряде филяриатозов разной локализации. Побочные эффекты
(головная боль, слабость, тошнота, рвота) довольно часты, но быстро
проходят. Возможно, часть из них связана с разрушением филярий и
действием продуктов их распада.

1
При переваривании члеников свиного цепня из них выходят зародыши
(онкосферы). Они проникают через стенку кишечника и с током крови
разносятся по разным тканям и органам, где из них развиваются
цистицерки. Последние являются одной из личиночных стадий свиного
цепня.

Таблица 33.2. Основные препараты, применяемые при внекишечных гельминтозах

Препарат
ивермектин также используется при данной патологии. Он является
полусинтетическим макроциклическим лактоновым соединением.
Продуцируется актиномицетами Streptomyces avermitilis. Парализует
круглые гельминты, открывая хлорные каналы, регулируемые глутаматом.
Подавляет жизнедеятельность филярий и стронгилоид. Наиболее эффективен
при терапии онхоцеркоза, особенно при поражении глаз. Побочные влияния
(лихорадка, сонливость, слабость, головокружение, головная боль,
гипотензия, бронхоспастические и другие проявления) связаны как с
неблагоприятным действием самого препарата, так и с массовой гибелью
микрофилярий.

В отношении возбудителя
трихинеллеза, поражающего мышцы и кишечник, некоторый эффект дают
производные бензимидазола (мебендазол).

Внекишечные трематодозы вызывают
многие гельминты. Наиболее часто встре- чаются шистосомозы
(бильгарциозы), при которых поражаются кровеносные сосуды и нарушаются
функция и структура различных органов: печени, селезенки, кишечника,
мочеполового тракта и др. Основным средством лечения шистосо-

мозов
является празиквантель (билтрицид). Он эффективен и при ряде других
внекишечных трематодозов (см. табл. 33.2). При шистосомозах применяют
также препарат сурьмы антимонила натрия тартрат (винносурьмянонатриевая
соль). Вводят его внутривенно (медленно). Препарат токсичен и часто
вызывает побочные эффекты. Наиболее серьезны нарушения со стороны
сердечно-сосудистой системы, стойкая рвота, артриты, анафилактическая
реакция. Антимонила натрия тартрат противопоказан при заболеваниях
печени, недостаточности сердца, беременности. При отравлении препаратом
в качестве его антидота используют унитиол.

Кроме того, при лечении шистосомозов применяют ниридазол, вводимый внутрь.

При
трематодозах печени эффективен и хлоксил. Его назначают внутрь (после
еды) при фасциолезе, описторхозе и клонорхозе, вызываемыми разными
видами двуусток. За 1-2 дня до лечения и в период применения хлоксила
(2 дня) ограничивают прием жиров и исключают алкогольные напитки.
Переносится хлоксил, как правило, хорошо. Могут возникать
головокружение, ощущение легкого опьянения, сонливость, боли в области
печени (последнее устраняется применением спазмолитических и
желчегонных средств). Аллергические реакции, по-видимому, связаны с
действием продуктов распада гельминтов. Противопоказан хлоксил при
заболеваниях печени, декомпенсации сердца, беременности.

При лечении фасциолеза наибольшей эффективностью обладают битионол и эметина гидрохлорид (вводят подкожно).

При парагонимозе препаратом выбора является битионол (принимают внутрь). Из побочных эффектов иногда наблюдается диарея.

В отношении фармакотерапии цестодозов, имеющих
внекишечную локализацию, ситуация изменилась, так как появились первые
эффективные препараты. Так, при эхинококкозе положительный результат
дает применение указанных выше имидазольных производных альбендазола и
мебендазола.

Препараты

Название

Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения

Форма выпуска

Мебендазол – Mebendazolum

Внутрь 0,01 г

Таблетки по 0,1 г

Пиперазина адипинат – Piperazini adipinas

Внутрь 1,5-2 г

Таблетки по 0,2 и 0,5 г

Нафтамон – Naphthammonum

Внутрь 5 г (10 таблеток)

Таблетки, покрытые оболочкой (таблетки нафтамона «К»), по 0,5 г; таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,5 г

Фенасал – Phenasalum

Внутрь 2 г

Таблетки по 0,25 г

Аминоакрихин – Aminoacrichinum

Внутрь 0,3-0,4 г

Порошок; таблетки (драже) по

0,1 г

Дитразина цитрат – Ditrazini eitras

Внутрь 0,002 г/кг

Порошок; таблетки по 0,05 и

0,1 г

Празиквантель – Praziquantel

Внутрь 0,025-0,04 г/кг

Таблетки по 0,6 г

Антимонила натрия тартрат – Stibii et Natrii tartras

Внутривенно 0,001-

0,0012 г/кг

(в виде 1% раствора)

Порошок

Хлоксил – Chloxylum

Внутрь по 0,06 г/кг

Порошок

Источник