Гентамицин и кишечная палочка
Гентамицин является эффективным лекарственным средством, применяемым при различных недугах. Он относится к антибиотикам группы аминогликозидов и действует на бактерии, присутствующие в организме человека.
Перед назначением препарата лечащий врач назначает пробы. Применение антибиотика возможно, если выявленная инфекция чувствительна к Гентамицину. Действие на бактерии другого вида препарат не оказывает.
Форма выпуска препарата и его состав
В аптеках препарат Гентамицин можно найти в ампулах, порошке, таблетках и каплях. Для наружного применения антибиотик предлагается в виде мази и аэрозоля. Ампулы используются для введения уколов в вену или мышцу. Из порошка готовится раствор, который используется для внутримышечных уколов. Капли применяются для лечения заболеваний глаз. Мазь и аэрозоль подходят для лечения поражений кожи. В таблетках препарат практически не используется, так как он не поглощается ЖКТ, и эффекта от его приема нет.
Основным компонентом препарата является гентамицина сульфат. Его концентрация и вспомогательные вещества зависят от формы выпуска.
В 1 мл раствора в ампулах содержится 40 мг гентамицина сульфата. Вспомогательными веществами является вода для инъекций, динатрия эдетат и метабилсульфат натрия. Ампулы имеют объем 2 мл, они фасуются по 5 или 10 штук, помещаются в ячейковые упаковки и в картонные коробки.
В 1 грамме порошка присутствует 100 мг основного компонента. В его состав также входит лактоза и оксид кремния. Порошок фасуется в килограммовые пакеты, изготовленные из ламинированной фольги.
Мазь содержит 0,1% гентамицина, вспомогательным веществом является парафин. Мазь расфасовывается в тубы по 15 или 25 грамм. Такое же количество основного компонента содержится в аэрозоли. Данный вид Гентамицина можно купить в аэрозольных флаконах объемом 140 мл.
Глазные капли содержат 0,3% гентамицина, воду, хлорид и гидрофосфат натрия. Они продаются во флаконах, объемом 5 мл. Флакон помещается в картонную коробку.
После выпуска препарат можно применять в течение трех лет. Хранить лекарство разрешено при температуре не выше 25 градусов. Нельзя допускать замораживания и попадания на лекарство прямых солнечных лучей.
Принцип действия
Как антибиотики действуют в организме
После внутримышечного или внутривенного введения Гентамицина он быстро распределяется по организму человека. Максимальная концентрация достигается в течение 30–60 минут. Антибиотик проникает во все ткани организма, в том числе проходит через плацентарный барьер.
Обнаружив бактерии, препарат нарушается целостность поверхности ее клетки, проникает в нее и вступает в реакцию. Антимикробное действие длится до 4 часов. Оно приводит к угнетению клетки бактерии и ее гибели. Данное воздействие антибиотик может оказывать на микроорганизмы в любой стадии их размножения.
Гентамицин не разлагается, находясь в организме человека. Время его выведения составляет от 2 до 4 часов. Большая часть препарата (до 95%) покидает организм с мочой, остальная часть выводится с желчью.
Показания к применению
Применение препарата возможно при различных инфекционно-воспалительных процессах, которые были спровоцированы микроорганизмами, чувствительными к Гентамицину.
Симптомы желчнокаменной болезни
Гентамицин в уколах вводится при приступах желчнокаменной болезни, поражениях желчных протоков, воспалении легких, бронхите, инфекции почек, воспалении брюшной полости, при урологических заболеваниях. Он назначается при гнойных очагах на коже, при осложнениях после ожогов и ран. Применение антибиотика эффективно для лечения воспаления спинного мозга и оболочек головного мозга, патологии суставов и костей, заболеваний мочеполовой системы и инфекции крови.
Аэрозоль и мазь используются при поражении кожи стрептококком и стафилококком. Наружное применение возможно при ожогах, язвах, дерматите, укусах насекомых, возникновении язв около венозных сосудов. Капли Гентамицина назначают при конъюнктивите, воспалении роговицы глаза, проблемах с проходимостью слезного канала, воспалении век и иридоциклите.
Методы приема Гентамицина
Частота применения антибиотика зависит от болезни, ее тяжести и пораженного органа. Перед его назначением берутся пробы, которые помогают определить вид бактерий, вызвавших заболевание. Если микрофлора инфекции чувствительна к Гентамицину, врач назначает дозировку препарата.
Взрослым и детям старше 12 лет инъекции обычно вводятся от 2 до 4 раз в сутки, по 1–1,5 мг действующего вещества на 1 кг массы больного. Длительность лечения составляет от 7 до 10 дней.
При тяжелых заболеваниях, таких как эмпиема плевры, и при обострении болезни доза может быть увеличена. При абсцессе лёгкого и других опасных гнойных поражениях внутримышечно вводится до 280 мг на 1 кг массы тела за один укол.
Внутривенное введение производится капельным путем, в течение 1–2 часов. Для детей в возрасте от 2 лет максимальная суточная доза не должна превышать 3–5 мг/кг. Данную дозу делят на три приема. Такая же доза назначается недоношенным, и детям до 2 лет.
При офтальмологических заболеваниях препарат закапывают в конъюнктивальный мешок через каждые 1–4 часа, в зависимости от сложности заболевания. Мазь и аэрозоль Гентамицин наносят на пораженный участок кожи до 4 раз в сутки. Если очаг поражения большой, использовать лекарство следует реже.
Симптомы цистита
При урологических заболеваниях (цистите, простатите) внутримышечное введение производится каждые 6–12 часов, по 80 мг Гентамицина в течение 10 дней. При обострениях врач может назначать данную дозу препарата на каждый килограмм массы тела однократно.
При поражении верхних дыхательных путей возможно применение антибиотика в виде ингаляций. Их проводят 2–3 раза в день, с интервалом 4 часа. Для ингаляций необходимо использовать небулайзер со специальными насадками.
Противопоказания к применению
Запрещено использование препарата при беременности
Применение препарата запрещено при повышенной чувствительности к антибиотикам данного вида, при серьезных проблемах с почками и поражении слухового нерва. Так как лекарство проникает через плаценту, его прием при беременности и кормлении грудью запрещен. Если кормящей матери необходимо пройти лечение, кормление грудью на этот период следует прекратить.
Детальные исследования действия Гентамицина на плод не проводились, но есть результаты действия других лекарств из группы аминогликозидов. Их применение во время беременности вызывает проблемы со слухом у ребенка, вплоть до полной глухоты.
Во время применения препарата не следует садиться за руль
Если у больного были нарушения работы почек, препарат можно принимать только под постоянным контролем у лечащего врача, и регулярно сдавать анализы. В зависимости от их результатов требуется корректировка дозы препарата.
При применении Гентамицина не следует управлять транспортным средством и выполнять опасную работу, требующую внимания. Препарат несовместим с алкоголем.
Возможные побочные действия
При правильном назначении и соблюдении дозировки побочные действия от применения Гентамицина проявляются редко. К возможным побочным действиям препарата относится:
- расстройство желудка, тошнота и рвота;
- покалывание тела, мурашки;
- сокращение мышц;
- изменение цвета кожи из-за повышения уровня билирубина;
- анемия;
- нарушения в работе почек;
- закупоривание сосудов;
- шум в ушах;
- ухудшение слуха;
- нарушения нервной системы (чаще встречается у детей);
- сонливость;
- эпилепсия;
- нарушения в работе вестибулярного аппарата;
- зуд;
- кожные высыпания;
- повышение уровня эозинофилов;
- отек Квинке.
При проявлении любого из перечисленных симптомов необходимо сразу обратиться к врачу. Он изменит дозировку препарата или примет решение о его отмене с последующим назначением другого лекарства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диуретики
При применении антибиотика совместно с этакриновой кислотой, ванкомицином, β-лактамными препаратами, полусинтетическими средствами, возможно поражение почек. Токсическое действие может наблюдаться при приеме лекарства вместе с индометацином, так как в крови повышается концентрация Гентамицина. Токсическое поражение возможно при одновременном приеме Гентамицина с диуретиками.
Запрещено одновременное применение с анальгетиками опиоидной группы и веществами, используемыми для ингаляционного наркоза. При совмещении данных лекарственных средств может развиваться нервно-мышечная блокада.
Видео по теме: Гентамицин
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Гентамицин
- Фармакологическая группа вещества Гентамицин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Гентамицин
- Фармакология
- Применение вещества Гентамицин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Гентамицин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Гентамицин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Гентамицин
Латинское название вещества Гентамицин
Gentamycinum (род. Gentamycini)
Химическое название
Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. – Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата)
Брутто-формула
C21H43N5O7
Фармакологическая группа вещества Гентамицин
- Аминогликозиды
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A54 Гонококковая инфекция
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
- H01.0 Блефарит
- H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
- H10 Конъюнктивит
- H10.5 Блефароконъюнктивит
- H15.0 Склерит
- H15.1 Эписклерит
- H16 Кератит
- H16.0 Язва роговицы
- H16.2 Кератоконъюнктивит
- H20 Иридоциклит
- H66.9 Средний отит неуточненный
- I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J86 Пиоторакс
- K65 Перитонит
- K65.0 Острый перитонит
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L03 Флегмона
- L08.0 Пиодермия
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L21 Себорейный дерматит
- L25 Контактный дерматит неуточненный
- L30.9 Дерматит неуточненный
- L70.0 Угри обыкновенные
- L72.9 Фолликулярная киста кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L73.8 Другие уточненные болезни фолликулов
- L73.9 Болезнь волосяных фолликулов неуточненная
- L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M86 Остеомиелит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N30 Цистит
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N41 Воспалительные болезни предстательной железы
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
- T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
1403-66-3
Характеристика вещества Гентамицин
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие – антибактериальное широкого спектра.
Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.
Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.
В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.
При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.
При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.
Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.
Применение вещества Гентамицин
Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.
Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.
Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).
Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.
Ограничения к применению
Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Гентамицин
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).
При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.
Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).
Взаимодействие
Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).
Передозировка
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Пути введения
В/м, в/в, местно, субконъюнктивально.
Меры предосторожности вещества Гентамицин
Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.
При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник