Лоперамид при кишечной инфекции у взрослых

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Лоперамид
• Фармакологическая группа вещества Лоперамид
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Лоперамид
• Фармакология
• Применение вещества Лоперамид
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Лоперамид
• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности вещества Лоперамид
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Лоперамид

Латинское название вещества Лоперамид

Loperamidum (род. Loperamidi)

Химическое название

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C29H33ClN2O2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

• Противодиарейные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие – антидиарейное.

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч).  Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за  больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Способ применения и дозы

Внутрь (капсулы — не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку — на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой). Режим дозирования зависит от показаний. Взрослым, при острой диарее: начальная доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого бесформенного стула, максимальная суточная доза — 16 мг; при хронической диарее по 4 мг/сут. При нормализации консистенции кала или отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить. Детям 2–12 лет — в зависимости от возраста и массы тела.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Каждый хотя бы раз в жизни сталкивался с диареей. Лоперамид может быстро купировать расстройство кишечника, если принять препарат вовремя. Если диарея застала в самый неудобный момент, наличие под рукой Лоперамида будет спасением.

Содержание:

• Что входит в состав Лоперамида

• Лоперамид или Имодиум: что лучше

• Лоперамид для чего применяется

• Как пить Лоперамид при поносе

• Сколько стоит Лоперамид Акрихин

• Можно ли пить Лоперамид во время беременности

• Лоперамид инструкция: от чего

• Противопоказания

• Лоперамид в каких дозах принимать

Что входит в состав Лоперамида

В состав препарата входит единственное активное вещество – гидрохлорид лоперамида. Кроме него разные производители позволяют себе добавлять в препарат кукурузный крахмал, лактозу и другие вспомогательные компоненты.

Лоперамид или Имодиум: что лучше

Имодиум – это торговое название, под которым фармацевты продают лоперамид. Иными словами, Имодиум – это более дорогой вариант лоперамида. Разница в цене может достигать 10-кратного увеличения.

Лоперамид для чего применяется

Препарат направлен на избавление от приступа диареи. Работает он следующим образом: активное вещество, попадая в кишечник, начинает свое воздействие на его мускулатуру и способность сокращаться. В результате, прием Лоперамида останавливает активность кишечника, одновременно усиливая тонус анального сфинктера, благодаря чему жидкий стул не может бесконтрольно высвобождаться из прямой кишки. Неактивное состояние кишечника, близкое к параличу, позволяет пище успеть всосаться в кровоток, и медленно продвигаться к выходу.

Как пить Лоперамид при поносе

Прежде всего, важно понять этиологию диареи. Если понос возник из-за волнения, или во время путешествия, спровоцировавшего синдром туриста – Лоперамид придется как нельзя кстати. Прием таблетки необходимо осуществить сразу после акта дефекации. То есть, если есть ощущение того, что вот-вот случится опорожнение, калу нужно позволить выйти, после чего сразу принять препарат. Лоперамид остановит работу кишечника и усилит анальный сфинктер. Если не дать выйти порции кала, стремящегося наружу, может произойти интоксикация.

При отравлениях прием Лоперамида не оправдан, поскольку препарат не является сорбентом, он не помогает останавливать всасывание токсических веществ в кровь. Вместо этого, он просто заставит кишечник замереть, а если учесть тот факт, что внутри него находится некачественная пища, ставшая причиной диареи, состояние больного только ухудшится, поскольку отравляющие вещества будут пребывать внутри желудочно-кишечного тракта.

Сколько стоит Лоперамид Акрихин

Производителей, выпускающих Лоперамид под разными наименованиями, немало. Приписка «Акрихин» говорит о том, что лекарственно средство относится к определенной компании. Производитель Акрихин ХФК АО не является представителем компаний, продающих препараты по высокой цене, поэтому, если в аптечном пункте не оказалось просто Лоперамида, и фармацевт предлагает аналог с припиской «Акрихин», не стоит пугаться. Цена за упаковку из 20 таблеток будет стоить около 59 рублей, а коробка с десятком таблеток – всего 30 рублей.

Можно ли пить Лоперамид во время беременности

Диарея, возникшая в период беременности, не должна становиться поводом принимать решение о самолечении. В первую очередь, необходимо обследовать беременную женщину на предмет наличия кишечной инфекции. Затем важно оценить рацион ее питания, чтобы сделать выводы о необходимости коррекции меню. Если диарея не стала результатом серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, Лоперамид может быть разрешен к применению при условии, что срок беременности не относится к первому триместру.

Лоперамид инструкция: от чего

Назначение препарата не всегда связано с открывшейся диареей, хотя она является основным показанием. Если расстройство стула возникло из-за реакции на прием лекарственных препаратов, следует принять Лоперамид, который остановит быстрое передвижение пищи по кишечнику, а вместе с ней и принятого лекарства. 

Это позволит активным веществам не эвакуироваться через анальное отверстие, а остаться в кишке, чтобы успеть всосаться в кровь и оказать ожидаемую лечебную помощь. Часто диарею вызывает прием антибиотиков. Если больной будет принимать антибактериальные препараты, и они вместе с частым жидким стулом моментально будут выходить из организма, никакого лечения не получится. Поэтому понос, вызванный приемом лекарств – первое показание для назначения Лоперамида.

Кроме того, препарат показано принимать при нарушении процессов метаболизма. В этом случае пациент, сколько бы ни ел, – не набирает вес, не получает достаточного количества питательных веществ, в результате чего организм стремительно истощается. Лоперамид позволяет пище задержаться в кишечнике, а витаминам и минералам всосаться через его стенки.

Если больному была сделана операция по выведению конца кишечника через отверстие в брюшной полости, может быть назначен Лоперамид для того, чтобы снизить частоту дефекаций, а также позволить пище задержаться в просвете, что особенно актуально для тех пациентов, чья длина кишечника существенно сократилась в результате операции.

Противопоказания

В первую очередь препарат противопоказан пациентам, моложе 6 лет. Диарея у ребенка младшего возраста не может лечиться Лоперамидом в домашних условиях – любое нарушение работы желудочно-кишечного тракта должно сопровождаться визитом к врачу. Кроме того, паралич кишечника в раннем возрасте может привести к смертельно опасным последствиям – разрыву кишечника из-за большого числа скопившихся фрагментов пищи, слизи и пены.

Лоперамид в каких дозах принимать

Чаще всего прием Лоперамида носит эпизодический характер – в момент приступа диареи. При остром расстройстве стула принимают две таблетки, что ровняется 4 мг действующего вещества. При сохранении симптоматики повторный прием снижают до 1 таблетки, но не раньше, чем через 3 часа после приема первых двух.

При хронической диарее прием препарата может продолжаться до тех пор, пока не исчезнет неприятный симптом. Важно помнить, что не стоит превышать суточную дозу в 16 мг, что равно 8 таблеткам.