Стимулятор моторики желудочно кишечного тракта

Наука, как известно, не стоит на месте, и сегодня мы иначе смотрим на ряд заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) благодаря новым исследованиям учёных. Речь, в частности, о гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), синдроме раздражённого кишечника (СРК) и функциональной диспепсии. Эти патологии, как оказалось, связаны с нарушениями моторики на различных уровнях пищеварительной системы.

Логично, что понимание причин и механизмов развития заболеваний становится отправной точкой для разработки новых лекарств. Так, несколько лет назад в ряду фармацевтических препаратов случилось пополнение: появилась новая группа средств под названием прокинетики. Они как раз призваны исправлять нарушения моторики пищеварительного тракта. Популярность прокинетиков у врачей-гастроэнтерологов говорит о том, что препараты хорошо справляются со своей задачей. В первую очередь, избавляют пациента от изжоги и рвоты.

ЭФФЕКТ ОТ ПРИЁМА ПРОКИНЕТИКОВ

Разнообразие прокинетиков может поставить в тупик человека, решившего самостоятельно подобрать себе лекарство. И это веский довод, чтобы не заниматься самолечением, а отправиться на приём к врачу.

Прокинетиков действительно много, и все они оказывают разный эффект. Потому что воздействуют на разные рецепторы, задействованные в регуляции моторно-эвакуаторной функции ЖКТ: адренергические и допаминергические, холинергические и серотониновые, холецистокининовые и мотилиновые. В общем, нет ничего удивительного в том, что принципы действия у прокинетиков разнятся.

Но и общего у них тоже много.

К физиологическим эффектам прокинетиков можно отнести:

  • увеличение тонуса нижнепищеводного сфинктера;
  • нормализацию отношения фаз мигрирующего моторного комплекса;
  • существенное повышение антродуоденальной координации;
  • положительное влияние на эвакуаторную функцию желудка;
  • рост продуктивной перистальтики кишечника;
  • существенный рост способности сокращения желчного пузыря.

КОГДА НАЗНАЧАЮТ ПРОКИНЕТИКИ

Стимуляторы моторики, в первую очередь, назначают при заболеваниях, связанных с нарушениями двигательной активности верхнего отдела ЖКТ (ГЭРБ). Прокинетики приводят в тонус нижний пищеводный сфинктер – клапан между пищеводом и желудком, который является причиной вашей изжоги.

Читайте также:  Фиточай фитоком желудочно кишечный

Если он расслаблен, кислота и остатки пищи из желудка забрасываются в пищевод и раздражают слизистую и его стенки. Отсюда – неприятное подпекание в эпигастральной области и кислая отрыжка. Прокинетики в этом случае можно использовать отдельно – и они будут эффективны. А можно в сочетании с антисекреторными препаратами (уменьшающими выработку соляной кислоты в желудке).

Другие показания для назначения прокинетиков пациентам с проблемами ЖКТ:

  • Хронический гастрит;
  • Рефлюкс-гастрит;
  • Диабетический или идиопатический гаcтропарез;
  • Гастропарез после ваготомии или резекции желудка;
  • Дуоденальный рефлюкс после холицестэетомии;
  • Амилоидоз;
  • Склеродермия;
  • Кишечная непроходимость послеоперационного периода;
  • Кишечная псевдообструкция;
  • При химиотерапии новообразований или рвота беременных.

ИТОМЕД

Итомед относится к категории агонистов мотилиновых рецепторов, и есть несколько обстоятельств, которые выделяют его на фоне других прокинетиков.

  • Итомед избирательно действует только на те участки, где произошло нарушение, не влияя на нормально сокращающиеся отделы. Таким образом, он восстанавливает исключительно нарушенные тонус и сокращения в пищеварительной системе.
  • Итомед быстро поступает в кровь и начинает лечебное воздействие (действует уже через 30-45 минут после приёма).
  • Итомед безопасен и практически не вызывает побочных эффектов (возможна индивидуальная непереносимость компонентов препарата).

Важно: распространенный ранее прокинетик метоклопрамид (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет не продаётся в России.

Источник

В настоящее время частая причина обращения к врачам – это проблемы в работе ЖКТ. Практически для каждой из них характерно нарушение моторной функции. Однако они могут проявляться как симптомы какого-либо заболевания, не связанного с пищеварительной системой. В любом случае никак не обойтись без лекарств группы прокинетики. Список препаратов этой группы не имеет ограничительных рамок. Поэтому каждый врач подбирает препарат их в зависимости от течения заболевания. Далее рассмотрим подробнее, что такое прокинетики, список препаратов нового поколения,чаще всего используемых для лечения.

Прокинетики: общая характеристика

Лекарственные препараты, которые изменяют моторную активность кишечного тракта, ускоряют процесс транзита пищи и опорожнения, как раз и относятся к этой группе.

прокинетики список препаратов

Как говорилось выше, единого списка этих препаратов в гастроэнтерологической литературе не существует. Каждый врач включает сюда свой список лекарств. К ним можно отнести и медикаменты других групп, таких как: противорвотные, противодиарейные, а также некоторые антибиотики группы макролиды, гормональные пептиды. Для начала выясним, в чем заключается фармакологическое действие этой группы лекарственных средств.

Действие прокинетиков

Прежде всего они активизируют моторику пищеварительного тракта, а также обладают противорвотным эффектом. Такие препараты ускоряют опустошение желудка и кишечника, улучшают мышечный тонус ЖКТ, угнетают пилорический и эзофагеальный рефлюкс. Прокинетики назначают в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарствами. Их можно разделить на несколько видов по принципу действия.

Виды прокинетиков

Принцип действия на разные отделы желудочно–кишечного тракта отличается у таких препаратов, как прокинетики. Список препаратов следует разделить на такие виды:

1. Блокаторы дофаминовых рецепторов:

  • Селективные 1-го и 2-го поколения.
  • Неселективные.

2. Антагонисты 5-НТ3–рецепторов.

3. Агонисты 5-НТ3–рецепторов.

А теперь поподробнее об этих группах.

Блокаторы дофаминовых рецепторов

Препараты этой группы делятся на селективные и неселективные. Их действие заключается в том, что они стимулируют моторную функцию желудка и обладают противорвотными свойствами. Какие это прокинетики? Список лекарств следующий:

  • «Метоклопрамид».
  • «Бромоприд».
  • «Домперидон».
  • «Диметпрамид».

Основное действующее вещество – метоклопрамид, его используют достаточно давно. Действие заключается в следующем:

  • Повышение активности нижнего пищеводного сфинктера.
  • Ускорение опустошения желудка.
  • Возрастание скорости продвижения пищи по тонкому и толстому кишечнику.

Однако препараты неселективные могут инициировать серьезные побочные явления.

Есть широко известные первого поколения прокинетики. Список препаратов:

  • «Церукал».

прокинетики список препаратов церукал

  • «Реглан».
  • «Перинорм».
  • «Церуглан».

Один из недостатков заключается в способности вызывать признаки и симптомы паркинсонизма у взрослых и дискинетический синдром у детей, нарушение менструального цикла у женщин.

К селективным препаратам второго поколения относятся лекарства с активным действующим веществом домперидон. Эти лекарства не вызывают сильных побочных реакций, но могут проявиться другие:

  • Сонливость.
  • Слабость.
  • Тревожность.
  • Головная боль.

Именно по этой причине препараты с активным веществом домперидон – лучшие прокинетики. Список препаратов:

прокинетики мотилиум

  1. «Мотилиум».
  2. «Домидон».
  3. «Мотинорм».
  4. «Моторикс».
  5. «Гастропом».

Прокинетики нового поколения

К селективным прокинетикам второго поколения относят препараты с активным веществом итоприд гидрохлорида. Такие средства завоевали признание благодаря отличному лечебному эффекту и отсутствию побочных явлений даже при длительном употреблении. Наиболее часто врачи назначают:

  • «Итомед».
  • «Ганатом».
  • «Итоприд».

Это можно объяснить положительными свойствами итоприда гидрохлорида:

  1. Улучшение моторной и эвакуаторной функции желудка.
  2. Повышение активности желчного пузыря.
  3. Повышение динамичности и тонуса мышц толстого и тонкого кишечника.
  4. Содействие устранению дуоденогастрального рефлюкса.

Кишечные прокинетики

Сюда можно отнести прокинетики – агонисты 5-НТ3-рецепторов. Активное вещество – тегасерод. Оно положительно влияет на моторную и эвакуаторную функцию толстого и тонкого кишечника. Способствует нормализации стула, уменьшает симптоматику раздраженного кишечника.

Не вызывает повышения давления, не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. Однако существует достаточное количество побочных эффектов. В несколько раз повышается риск развития инсульта, стенокардии, развития ангинального приступа. В настоящее время препараты с этим активным веществом сняты с производства у нас и в ряде других стран для дальнейших исследований. Сюда относятся следующие прокинетики (список препаратов):

  • «Тегасерод».
  • «Зелмак».
  • «Фрактал».

Антагонисты 5-НТЗ-рецепторов

Прокинетики этой группы подходят для лечения и профилактики тошноты и рвоты. При их приеме уменьшается время пребывания пищи в желудке, увеличивается скорость транзита пищи по кишечнику, нормализируется тонус толстого кишечника.

прокинетики список препаратов нового поколения

Наблюдается высвобождение ацетилхолина, и улучшается моторная функция ЖКТ. В настоящее время пользуются большим спросом у пациентов и врачей современные прокинетики. Список препаратов нового поколения:

  • «Трописетрон».
  • «Осетрон».
  • «Ондасетрон».
  • «Силансетрон».

Хочется отметить, что антагонисты 5–НТЗ-рецепторов не оказывают лечебного эффекта, если рвота вызвана апоморфином.

Эти препараты отлично переносятся, хотя имеются у них побочные эффекты:

  • Головная боль.
  • Запор.
  • Приливы крови.
  • Ощущения жара.

Еще один плюс этих препаратов – они не оказывают седативного действия, не взаимодействуют с другими лекарствами, не вызывают эндокринных изменений, не нарушают двигательную активность.

При каких заболеваниях назначают

Как говорилось выше, прокинетики используют в монотерапии или совместно с антибиотиками. Врачи знают, что имеются такие заболевания, при которых назначение прокинетиков в несколько раз повышает эффективность лечения. В эту группу можно отнести:

  1. Заболевания пищеварительной системы с нарушением моторной активности.
  2. Гастроэзофагельную рефлюксную болезнь.
  3. Язвенную болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки).
  4. Идиопатический гастропарез.
  5. Рвоту.
  6. Запоры.
  7. Синдром раздраженного кишечника.
  8. Диабетический гастропарез.
  9. Метеоризм.
  10. Тошноту, вызванную лекарственной и радиотерапией, инфекцией, функциональными нарушениями, неправильным питанием.
  11. Диспепсию.
  12. Дискинезию желчевыводящих путей.

кишечные прокинетики

Кому нельзя принимать

Для препаратов группы прокинетики существуют противопоказания:

  • Гиперчувствительность к активному веществу.
  • Желудочные или кишечные кровотечения.
  • Перфорация желудка или кишечника.
  • Кишечная непроходимость.
  • Острая печеночная недостаточность, нарушения работы почек.

Не рекомендуется прием, если работа требует повышенного внимания и концентрации, а также тем, кто водит автомобиль. С осторожностью назначают прокинетики пожилым людям.

Беременные и кормящие матери

Несколько слов хочется сказать о приеме препаратов при беременности. Исследования показали, что прокинетики имеют свойство проникать в грудное молоко, поэтому на период лечения такими лекарствами не следует продолжать кормление грудью.

В первый триместр беременности у женщин часто бывает рвота и тошнота. В этом случае возможно назначение таких лекарств, как прокинетики. Список препаратов для беременныхбудет включать в себя только те, которые не представляют угрозы для жизни беременной женщины и для плода.

Польза от него должна превышать все возможные риски. Прокинетики с активным веществом метоклопромид могут быть использованы из этой группы только по назначению врача. В последующие триместры беременности прокинетики не назначают.

В настоящее время препараты этой группы при беременности не назначают из-за большого количества побочных эффектов.

Прокинетики для детей

Применять прокинетики с активным веществом метоклопрамид у детей следует собенно осторожно, так как есть риск возникновения дискинетического синдрома. Его назначают в зависимости от веса ребенка.

Если педиатр назначает прокинетики, “Мотилиум” чаще всего входит в этот перечень. Он обладает хорошей переносимостью и имеет много положительных отзывов. Но могут быть назначены и другие прокинетики. Список препаратов для детей может содержать еще следующие названия:

  • «Домперидон».
  • «Метоклопромид».

Стоит отметить, что детям до 5 лет препарат “Мотилиум” рекомендуется использовать в виде суспензии. Лекарство назначают в зависимости от веса ребенка, из расчета 2,5 мл на каждые 10 кг веса. Если есть необходимость, дозу можно увеличивать, но только для малышей старше года. Также препарат выпускается в форме таблеток для рассасывания.

прокинетики список препаратов для детей

Прокинетики детям назначают, если у ребенка наблюдаются:

  • Рвота.
  • Тошнота.
  • Эзофагит.
  • Замедленное переваривание пищи.
  • Диспептические симптомы.
  • Частые срыгивания.
  • Желудочно–пищеводный рефлюкс.
  • Нарушение моторики желудочно–кишечного тракта.

Следует отметить, что в самые первые месяцы жизни организм ребенка и все его функции не очень развиты, поэтому все препараты следует принимать под строгим наблюдением и контролем врача. В случае передозировки прокинетики могут вызвать неврологические побочные эффекты у детей грудного и младшего возраста.

Большой популярностью у родителей грудничков пользуется растительный препарат, улучшающий пищеварение и уменьшающий газообразование в кишечнике. Это концентрат на основе плодов фенхеля «Плантекс».

Стоит сказать несколько слов о растительных прокинетиках.

Природные помощники

Так устроен мир, что лекарство от любого недуга можно найти в каком-нибудь растении, нужно знать только – в каком. Так, известны растительные прокинетики, которые стимулируют моторную функцию ЖКТ. Вот некоторые из них:

  • Фенхель обыкновенный.
  • Ромашка аптечная.
  • Бузина черная.
  • Укроп.
  • Душица.
  • Пустырник.
  • Одуванчик.
  • Мелисса.
  • Сушеница болотная.
  • Подорожник большой.
  • Крушина ольховидная.

Список растений, помогающих улучшить моторику желудочно–кишечного тракта, включает в себя большое количество и других представителей флоры. Также следует учитывать, что некоторые овощи и фрукты оказывают аналогичный эффект:

  • Брюква.
  • Дыня.
  • Капуста.
  • Морковь.
  • Свекла.
  • Тыква.
  • Брусника.
  • Виноград.

растительные прокинетики

Очень хорошо проявляются свойства прокинетиков у этих овощей, если принимать приготовленные из них свежие соки.

Стоит отметить, что не следует заменять лекарственные препараты растительными в периоды обострения заболеваний и без консультации с врачом.

Побочные эффекты

Очень важно, что прокинетики нового поколения имеют гораздо меньшее количество побочных эффектов, чем препараты первого поколения с активным веществом метоклопрамид. Однако и у самых новых лекарств отмечаются побочные явления:

  • Головная боль.
  • Повышенная возбудимость.
  • Сухость во рту, жажда.
  • Спазм гладкой мускулатуры органов желудочно–кишечного тракта.
  • Крапивница, сыпь, зуд.
  • Гиперпролактинемия.
  • У малышей могут проявляться экстрапирамидные симптомы.

После отмены препарата побочные явления полностью проходят.

Если врач назначает прокинетики, список препаратов может включать несколько лекарств с разными названиями, но с одним активным действующим веществом. При этом побочные явления будут одинаковыми.

Особенности использования прокинетиков

Очень осторожно следует назначать прокинетики людям с печеночной недостаточностью и при плохой работе почек. Такие больные должны быть под строгим наблюдением врача.

При длительном использовании прокинетиков пациенты также должны чаще посещать лечащего врача. С осторожностью использовать прокинетики у детей младшего возраста, особенно до одного года.

Осторожно надо назначать препараты из этой группы пациентам пожилого возраста.

При лечении прокинетиками не стоит заниматься работой, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Перед приемом следует обязательно проконсультироваться с доктором. От этого зависит ваше здоровье. Не стоит медицинский препарат заменять на его растительный аналог без предварительной консультации с врачом.

Источник

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Прокинетики — лекарственные препараты — стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта.

Группа прокинетиков

В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными.прокинетик мотилак Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд (ганатон и итомед), а также тримебутин, миотропный спазмолитик, относимый часто к прокинетикам (Алексеева Е.В. и др.).

Распространенный ранее прокинетик метоклопрамид (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ. метоклопрамид

Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов (буспирон, суматриптан), улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, мотилиноподобный пептид грелин (агонист грелиновых рецепторов), аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппа-рецепторов (федотоцин, азимадолин), снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения (Ивашкин В.Т. и др.), агонист 5-HT1 и 5-HT4 и антагонист 5-HT2 рецепторов цинитаприд, имеющий регистрацию в Испании, но не имеющий в России и США.

К перспективным и экспериментальным прокинетикам, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе можно отнести:

  • антагонист мускариновых М1 и М2 рецепторов, а также ингибитор ацетилхолинэстеразы акотиамид (Маев И.В. и др.)
  • агонисты ГАМКB-рецепторов (англ. GABABR) арбаклофен и лезогаберан (Шептулин А.А.)
  • антагонист метаботропного рецептора глутамата-5 (mGluR5) мавоглурант (Шептулин А.А.)
  • антагонист рецепторов холецистокинина (CCK-A-рецепторов) локсиглумид (Шептулин А.А. и др., Титгат Г.).
Торговые наименования прокинетиков
  • лекарства с действующим веществом домперидон (код АТХ A03FA03): дамелиум, домет, домперидон, домперидон гексал, домстал, мотилак, мотилиум, мотинорм, мотониум, пассажикс
  • Ганатон (итоприд)

  • лекарства с действующим веществом итоприда гидрохлорид: ганатон и итомед (на фармрынке Украины — праймер и итомед)
  • лекарства с действующим веществом метоклопрамид (код АТХ A03FA01): апо-метоклоп, метамол, метоклопрамид, метоклопрамид 0,01 г, метоклопрамид-акри, метоклопрамид-промед, метоклопрамида гидрохлорид, метоклопрамида таблетки 0,01 г, перинорм, реглан, церуглан, церукал
  • лекарства с действующим веществом цизаприд (код АТХ A03FA02): координакс, перистил, препульсид, цисап
  • лекарство с действующим веществом бромоприд (код АТХ A03FA04): бимарал
  • лекарства с действующим веществом бетанехол, продающиеся в США: Duvoid и Urecholin
  • Gasmotin (мозаприд)

  • лекарство с действующим веществом мозаприд, впервые появившееся в Японии под торговым наименованием Gasmotin в 1999 году, продается в Беларусии и Казахстане под торговой маркой мозакс, на Украине — мосид МТ
  • нейролептики с эффектом прокинетика — действующее вещество сульпирид (код АТХ N05AL01); продаётся в России под торговыми наименованиями просульпин и эглонил.
Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов

Прокинетик церукал (метоклопрамид)
Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D2–дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D2–дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D2–дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.
Прокинетик бромоприд в РФ и США не разрешен
Домперидон является прокинетиком II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид.

Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.
прокинетик пассажикс
Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. По фармакологическому указателю прокинетики–антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Нейролептики — антагонисты дофаминовых D2-рецепторов со свойствами прокинетиков

Нейролептик Пропульсин (сульпирид)Некоторые нейролептики, в частности, сульпирид и левосульпирид, оказывают прокинетическое действие на органы пищеварительной системы, поэтому при рассмотрении гастроэнтерологических проблем их относят к прокинетикам, обладающим противорвотным эффектом, активирующим проксимальные отделы кишечника (Саблин О.А., Riezzo G. et al.). Сульпирид в течение длительного времени широко используется в гастроэнтерологии в связи с выраженной прокинетической активностью, реализуемой за счет «регулирующего» влияния на центральную нервную систему. Являясь селективным антагонистом дофаминовых рецепторов, он обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании с некоторым стимулирующим и антидепрессивным действием (Маев И.В. и др.). По фармакологическому указателю сульпирид и левосульпирид относятся к группе «Нейролептики», по АТХ — к подгуппе «N05AL Бензамиды» группы «N05A Антипсихотические препараты».

Агонисты ацетилхолина стимуляторы перистальтики кишечника

Мозакс - индийский мозаприд, продающийся в Казахстане и БеларусииПрепараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны. В ряде стран СНГ зарегистрирован близкий по механизму действия к цизаприду мозаприд. В отличие от цизаприда, мозаприд Фрактал - укараинский тегасеродоказывает незначительное влияние на активность каналов калия, и, поэтому, имеет меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), тегасерод и прукалоприд.

Тегасерод и прукалоприд, являющиеся энтерокинетиками (прокинетиками, селективно воздействующими на кишечник), недавно в рамках АТХ перенесены из раздела «A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ» в раздел «A06 Слабительные»

Прокинетики — агонисты мотилиновых рецепторов

Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке, способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин, кларитромицин, атилмотин), взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса. Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки. Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме  в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.

Алемцинал, митемцинал и атилмотин упоминаются как перспективные, находящиеся на стадии клинического изучения препараты для лечения функциональной диспепсии в Рекомендациях Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению функциональной диспепсии и 2011 (Ивашкин В.Т., Шептулин А.А. и др.), и 2017 гг. (Ивашкин В.Т., Маев И.В. и др.). Они, также как и эритромицин, являются макролидами, но не обладают антибактериальным эффектом и их прокинетическое действие слабее.

В таблице ниже приведены сводные характеристики основных прокинетиков
Действующее вещество Торговые марки Механизм действия Прокинетическое действие Противорвотное действие Удлинение интервала Q-T Экстра-пирамидные эффекты Примечание

метоклопрамид
церукал, реглан и др. D2–антагонист,
5-НТ4–агонист

выраженное

выраженное
не вызывает часто устаревшее средство (не запрещен)
бромоприд бимарал D2–антагонист,
5-НТ4–агонист
выраженное выраженное не вызывает часто в РФ и США не разрешен
домперидон мотилиум, мотилак и др. D2–антагонист выраженное умеренное не вызывает редко в США не разрешен, в Канаде, Великобритании, многих странах ЕС и в РФ разрешен и самый часто применяемый прокинетик
итоприд ганатон, итомед D2–антагонист, ингибитор ацетилхолина выраженное умеренное не вызывает редко новый, перспективный прокинетик, в США и Великобритании не разрешен
цизаприд координакс и др. 5-НТ4–агонист выраженное отсутствует вызывает не часто запрещен* в США и РФ
мозаприд gasmotin, мозакс, мосид МП и др. 5-НТ4–агонист выраженное отсутствует не вызывает редко в РФ и США не разрешен, разрешен в Беларуси, Казахстане, Украине
тегасерод зелмак, фрактал, zelnorm частичный 5-НТ4–агонист применялся для лечения синдрома раздраженной кишки с запором запрещен в РФ и США
прукалоприд резолор 5-НТ4–агонист применяется для лечения хронических запоров разрешён в РФ, ЕС, Канаде, не разрешён в США

*) формулировка «запрещен» означает, что регулирующий орган первоначально допустил препарат к применению, а затем, в период действия разрешения, выпустил директиву об изъятии данного лекарства из обращения.

Влияние препаратов на электрическую активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта

Различные виды нарушений моторики желудочно-кишечного тракта требуют применения различных препаратов. Было проведено сравнительное исследование влияния «классического» прокинетика Мотилиума, нейролептика Эглонила и миотропного спазмолитика Дюспаталина на электрическую активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Для этих целей был использован гастроэнтеромонитор «Гастроскан-ГЭМ». Полученные результаты приведены в таблице ниже:

Препарат

Групповая принадлежность Pi/Ps Kritm Ai/As Pi/Pi+1
желудок ДПК желудок ДПК желудок ДПК желудок/ДПК
Мотилиум прокинетик рост пад рост рост рост рост норма
Эглонил нейролептик пад пад пад пад пад пад нет
Дюспаталин миотропный спазмолитик пад пад нет нет нет нет нет

Сокращения: рост — показатель периферической электрогастрографии растёт после приёма препарата, пад — уменьшается, нет — препарат на показатель не влияет, норма — приём препарата нормализует показатель. О показателях электрической активности — показателях периферической электрогастрографии Pi/Ps, Kritm, Ai/As и Pi/Pi+1 см. «Электрогастроэнтерография: исследование электрической активности желудка и кишечника». ДПК — двенадцатиперстная кишка.
Мотилиум (домперидон). Суспензия для приёма внутрь для детей
Прокинетик Мотилиум повышает электрическую активность Pi/Ps желудка и снижает электрическую активность двенадцатиперстной кишки, повышает ритмичность Kritm сокращений верхних отделов ЖКТ и нормализует координацию сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки Pi/Pi+1. Нейролептик Эглонил снижает электрическую активность Pi/Ps, ритмичность Kritm и амплитуду сокращений Ai/As как желудка, так и двенадцатиперстной кишки. Миотропный спазмолитик Дюспатолин снижает электрическую активность желудка и двенадцатиперстной кишки Pi/Ps и не влияет на ритмичность Kritm и координацию сокращений Pi/Pi+1 верхних отделов ЖКТ (Смирнова Г.О.).

Применение прокинетиков при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Возможности применения прокинетиков при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) обусловливаются их способностью влиять на важные звенья патогенеза заболевания. Они способствуют восстановлению нормального физиологического состояния пищевода, уменьшая количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера (ПРНПС), улучшая пищеводный клиренс за счет стимуляции двигательной функции нижележащих отделов пищеварительного ?