Введение лекарственных препаратов минуя желудочно кишечный тракт
Лекарственные средства могут быть введены в организм различным путем в зависимости от их свойств и цели терапии. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств, спектр и выраженность побочных эффектов.
Различают энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт) пути введения лекарств. Энтеральные: через рот (орально), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально).
Введение лекарств через рот – наиболее удобный и естественный для больного путь. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже – в желудке. При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два активных в биохимическом отношении барьера – кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.
Прием натощак влияет и на проявление побочного эффекта. Например, никотиновая кислота может вызвать ангионевротический синдром, антибиотиков линкомицина и фузидина-натрия – осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта и т.д. При оральном пути введения побочное действие лекарств нередко проявляется в полости рта (аллергические стоматиты и гингивиты, раздражение слизистой оболочки языка – “пенициллиновый глоссит”, “тетрациклиновые язвы языка” и т.д.). Иногда этот путь введения невозможен из-за состояния пациента (заболевания желудочно- кишечного тракта, бессознательное состояние больного, нарушение акта глотания и т.д.). Некоторые лекарства при введении внутрь разрушаются в кислой среде желудка (пенициллины, инсулины). Масляные растворы (например, препараты жирорастворимых витаминов) всасываются только после эмульгирования, что требует жирных и желчных кислот. Поэтому при заболеваниях печени и желчного пузыря введение их внутрь малоэффективно.
Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. При таком способе введения лекарственный препарат не разрушается желудочным соком и ферментами печени, действие наступает быстро (через 2-3 мин). Это позволяет вводить сублингвально некоторые препараты неотложной, ургентной помощи (нитроглицерин – при болях в сердце; клофелин – при гипертонических кризах и др.) или лекарства, разрушающиеся в желудке (некоторые гормональные препараты). Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок (тринитролонг).
Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Всасывание из прямой кишки происходит быстрее, чем при введении внутрь. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную. Скорость и сила действия при этом способе введения выше, чем при введении через рот.
Парентеральные пути введения: на кожу и слизистые оболочки, инъекции, ингаляции.
При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения – местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.
Инъекционно вводят лекарственные вещества, которые не всасываются или разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Этот путь введения используется также в экстренных случаях для оказания неотложной помощи. При подкожном введении лекарство всасывается через капилляры и попадает в общий кровоток. Эффект развивается через 10-15 мин, величина его больше, а длительность меньше, чем при введении через рот.
Еще более быстрое всасывание и, следовательно, эффект имеет место при внутримышечном введении. Эти инъекции менее болезненны, чем подкожные.
При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.
Для создания высокой концентрации (например, цитостатиков, антибиотиков) в определенном органе, препарат вводят в приводящие артерии. Эффект будет выше, чем при внутривенном введении, а побочное действие меньше. При менингитах и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.
Ингаляцию лекарств (бронхолитики, противоаллергические средства и т.д.) используют для воздействия на бронхи (местное действие), а также для получения быстрого (сопоставимого с внутривенным введением) и сильного резорбтивного эффекта, поскольку в легочных альвеолах имеется большое количество капилляров, и здесь происходит интенсивное всасывание лекарств. Этим путем можно вводить летучие жидкости, газы, а также жидкие и твердые вещества в виде аэрозолей.
Источник
Универсальный медицинский справочник [Все болезни от А до Я]Савко Лилия Мефодьевна
Введение лекарственных препаратов в организм, минуя желудочно-кишечный тракт (парентеральный путь)
Наиболее широко распространено введение препаратов под кожу, внутримышечно и внутривенно. Особенно быстро лечебный эффект наступает при внутривенном введении препаратов, немного медленнее – при внутримышечном и подкожном. Отрицательными чертами этих путей являются их относительная сложность, болезненность процедуры, необходимость стерильности препаратов и участия медицинского персонала.
Подкожное введение. При этом способе сохраняется довольно длительный терапевтический эффект. Однако следует помнить, что введенные таким образом лекарственные вещества плохо всасываются при нарушении кровообращения, например, при шоке, что обусловливает более медленное наступление терапевтического эффекта.
Внутримышечное введение. При использовании этого пути обеспечивается быстрое наступление желаемого лечебного эффекта.
К недостаткам метода относятся: ограничение объема вводимого вещества (не более 10 мл), в месте укола может появиться болезненность и даже нагноение (абсцесс), при случайном введении препарата вблизи нервного ствола может произойти его повреждение, сопровождающееся сильными болями и ограничением движений, а попадание лекарства в кровеносный сосуд может оказаться очень опасным.
Внутривенное введение. Этот способ обеспечивает быстрое наступление эффекта и точное дозирование лекарственного препарата, возможность быстрого прекращения поступления препарата в кровяное русло при возникновении нежелательных реакций, а также возможность введения веществ, которые не всасываются в желудочно-кишечном тракте или раздражают его слизистую оболочку.
Однако нельзя вводить внутривенно нерастворимые соединения, масляные растворы, средства с выраженным раздражающим действием и вызывающие свертывание крови. При вливании лекарственного вещества нужно соблюдать осторожность. Прежде чем вводить препарат, необходимо проверить наличие иглы в вене. В противном случае попадание лекарственного препарата в околовенозное пространство может сопровождаться сильным раздражением и даже омертвением тканей. Следует помнить, что при длительном лечении возможно возникновение тромбоза вены. Кроме того, при внутривенном введении существует риск заражения вирусным гепатитом и СПИДом.
Ингаляция. Лекарственные вещества вводят в виде аэрозолей (ингаляторы), газов (через маску) и порошков (небулайзеры). При таком пути введения препараты быстро всасываются, достигается их высокая концентрация в бронхах, а также имеется возможность быстрого прекращения их действия по завершении ингаляции.
Однако этот путь нельзя и спользовать для введения раздражающих лекарственных веществ. Следует помнить о возможном действии вдыхаемых препаратов на окружающих людей, особенно при использовании масочного наркоза.
Местное применение. При нанесении лекарственных средств непосредственно на кожу или слизистые оболочки достигается локальный терапевтический эффект. Разработаны такие лекарственные формы, которые фиксируются клейким веществом на коже и обеспечивают длительное и медленное всасывание лекарственного препарата.
Данный текст является ознакомительным фрагментом.
Похожие главы из других книг:
Действие лекарственных препаратов
Лекарственное средство назначают для получения определенного лечебного эффекта – это основное действие препарата. Однако вместе с лечебным эффектом практически все препараты оказывают неблагоприятное воздействие,
Пути введения лекарственных препаратов
От пути введения лекарственного препарата во многом зависит эффективность лечения. Различные пути введения имеют свои преимущества и
Введение лекарственного препарата в желудочно-кишечный тракт (энтеральный путь)
Чаще всего лекарственные средства вводят в желудочно-кишечный тракт через рот или прямую кишку. Достоинством этого пути является сравнительная безопасность, а также удобство применения,
Правила применения лекарственных препаратов
Прежде чем начать принимать лекарственный препарат, необходимо получить следующую информацию:• цель приема лекарственного вещества;• путь введения препарата в организм;• какова разовая доза и максимальная
Обновление базы лекарственных препаратов
Проверка обновлений справочника лекарственных препаратов происходит автоматически при каждом запуске программы (чтобы проверить, установлена ли данная функция, нужно зайти в меню Параметры, выбрать команду Настройки, в
Желудочно-кишечный сбор
Фитопрепарат, применяемый при заболеваниях ЖКТ.Лекарственная форма. Сбор растительный, порошок, 1 фильтр-пакет.Состав. Корневища аира болотного, 20 %, листья мяты перечной, 20 %, цветки ромашки аптечной, 20 %, корни солодки голой, 20 %, плоды укропа
ГЛИСТ КИШЕЧНЫЙ
См. статью ПАРАЗИТЫ.
Путь наверх и путь вниз
См. также «Начальник» (с.388); «Увольнение и отставка» (с.425); «Съесть, утопить, вырыть яму» (с.428); «Притязания. Честолюбие» (с.494)И увидел во сне: вот, лестница стоит на земле, а верх ее касается неба; и вот, Ангелы Божии восходят и нисходят по ней.Библия –
Путь коуча: пусть это будет ваш путь
Со временем вы выработаете собственные способы, привычки и процедуры, которые будут соответствовать вашей манере ведения коучинга.Например, вы можете всегда начинать с обзора задач всего коучинга, которые были обговорены еще на
Источник
Фармакокинетика.
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.
Фармакокинетика – раздел общей фармакологии, в котором изучаются: пути введения лекарственных веществ, их всасывание, превращение лекарственных веществ в организме и пути их выведения, т.е. движение ЛВ в организме.
Пути введения лекарственных веществ.
I Энтеральный (через ЖКТ).
1. Per os (перорально– через рот).
Положительные качества: удобство в применении. Действие при таком введение развивается через 10 – 15 минут в зависимости от состояния желудка и кишечника (от наполнения, кислотности, pH, состояние слизистой желудка).
Отрицательные качества: раздражение слизистой желудка, т.к. многие вещества обладают раздражающим действием; потеря активности вещества, за счёт попадания веществ с кровью через систему воротной вены в печень.
2. Sub lingua (сублингвально – под язык ).
Положительные качества: быстрота наступления эффекта и сохранение активности вещества, т.к. при этом пути введения вещество не попадает в систему воротной вены, а сразу в общий кровоток через систему верхней полой вены..
Отрицательные качества: так применяется ограниченное число препаратов, н: сосудорасширяющие препараты быстрого действия (нитроглицерин) и стероидные гормоны (метилтестостерон, прегнин и др.) – т.е. высокоактивные препараты в небольших дозах.
3. Per rectum (ректально – через прямую кишку).
Положительные качества: при этом пути введения вещество сохраняет свою активность т.к. сразу не попадает в печень, а попадает в общий кровоток через систему нижней полой вены.
Отрицательные качества: неудобство применения (нельзя применять у ослабленных, стариков и у лиц в бессознательном состоянии.)
4. Другие редко используемые (интрагастрально, интрадуоденально)
1. Инъекционные пути введения.
А) Подкожный. Действие развивается через 5 – 10 минут. Подкожно можно вводить “истинные” водные растворы, масляные растворы в количестве 1 – 2 мл. Нельзя вводить суспензии, взвеси, раздражающие вещества, т.к. может быть воспалительная реакция тканей или даже некроз (омертвение). В некоторых случаях вводят капельно большой объем жидкости (н: физраствор).
Б) Внутримышечный. Вещество всасывается полнее и быстрее, чем при подкожном. Можно вводить “истинные” водные растворы, масляные растворы, суспензии, но с проверкой попадания иглы в сосуд, в количестве 2-5-10 мл.. Нельзя вводить раздражающие вещества.
В) Внутривенный. Действие развивается практически сразу, поэтому применяется в особо тяжелых случаях. В вену вводят только “истинные” водные растворы, раздражающие вещества, например: СаСl2, гипертонические растворы, например: 40% раствор глюкозы. Масляные растворы,суспензии вводить в вену категорически запрещается.
Г) Редкие пути инъекционного введения: внутриполостной (внутриплевральный, внутрибрюшинный, внутрисуставный, субарахноидальный) или внутриорганный (внутрисердечно вводится адреналин при остановке сердца)
Преимущества: 1. Возможность точного учета эффективной дозы лек.препарата.
2. Быстрота развития эффекта по сравнению с энтеральным путем, что является очень
важным при оказании неотложной помощи
Недостатки: 1.Травмирование больного
2. Необходимость специальных инструментов (шприцы)
3. Стерильные условия инъекций.
2. Ингаляционный путь – введение газообразных веществ в виде аэрозолей через верхние дыхательные пути. Метод основан на способности веществ всасываться через альвеолы легких в кровь. Но этой способностью обладают только летучие жидкости и газы.
3. Накожный путь– втирание мазей и линиментов или введение путем электрофореза (всасывание обеспечивается слабым электрическим полем).
Всасывание ЛВ.
Всасывание – это процесс проникновения ЛВ через различные биологические мембраны (барьеры). Например, лекарство, принятое внутрь, должно проникнуть через стенку ЖКТ в кровеносные сосуды (капилляры) и потом из кровеносного русла через различные гистогематические барьеры (т.е. через мембраны между просветом капилляров и тканями органов) – в ткани. Несмотря на многообразие биологических мембран, основные механизмы проникновения ЛВ следующие:
1) Пассивная диффузия – протекает без затраты энергии и возможна как внутрь клетки, так и из нее, т.е. в обоих направлениях. Пассивная диффузия вещества всегда направлена в сторону меньшей его концентрации (по градиенту концентрации). Например, после приема препарата внутрь препарат диффундирует из ЖКТ в кровь, а затем из крови в ткань. После снижения концентрации ЛВ в крови в результате его разрушения или выведения почками напрвление дифузии меняется – препарат поступает из ткани в кровь.
1а – некоторые лекарства (пуриновые и пиримидиновые основания нуклеиновых кислот)
способны взаимодействовать с определенными компонентами клеточных мембран, и поэтому
скорость их транспорта через мембраны становится выше, чем при пассивной диффузии. Такую
диффузию называют облегченной.
2) Фильтрация через поры мембран.
3) Активный транспорт веществ осуществляется с помощью специальных транспортных систем. Они находятся в биологических мембранах и обладают высокой специфичностью. Активный транспорт проходит с потреблением энергии, здесь возможно движение против градиента концентрации. Пример: в результате активного транспорта Иода его концентрация в щитовидной железе в 50 раз выше, чем в плазме крови.
4) Пиноцитоз – это захват крупных молекул ЛВ путем инвагинации («впячивания») клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли), содержащего ЛВ.
На всасываемость ЛВ влияют:
- Растворимость ЛВ в воде и липидах
- рН среды
- Комбинирование или сочетание ЛВ между собой
- Индивидуальные особенности организма.
Распределение лекарственных веществ в организме.
Оно может быть равномерным или неравномерным, однако действие большинства лекарственных веществ зависит не от характера распределения, а от чувствительности различных тканей и расположенных в них рецепторов. Например: эфир для наркоза распределяется в организме равномерно, но оказывает свое действие только на нервную ткань, т.к. нервные клетки, в особенности клетки головного мозга к этому веществу высокочувствительны.
Некоторые вещества, попадая в организм, могут накапливаться в определенных тканях или средах при этом, создавая так называемые “депо”, из которого вещества высвобождаются постепенно. Например: сульфаниламидный препарат бисептол соединяется с белком крови, создавая ”депо”, и продляет таким образом свое действие на организм.
Существенное влияние на распределение лекарственных веществ оказывают так называемые биологические барьеры. Самым распространенным биологическими барьерами являются слизистые оболочки, в первую очередь оболочки ЖКТ. К более сложным барьерам относят плацентарный барьер; гематоэнцефалический барьер, суть этого барьера состоит в особом строении внутренней выстилки сосудов, кровоснабжающих головной и спинной мозг.
Биотрансформация, или метаболизм, лекарственных веществ.
Метаболизм – превращение лекарственных веществ в организме. Почти все ЛВ подвергаются в организме биотрансформации. Цель биотрансформации – образование менее активных веществ, которые легко выводятся из организма.
Существует 2 основных вида биотрансформации ЛВ:
А) метаболическая биотрансформация – она происходит за счет окисления, восстановления, гидролиза.
Б) конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к ЛВ некоторых биогенных соединений (глюкуроновой или серной кислоты и т.п.) или химических группировок (Н: присоединение метильной группы – это метилирование).
Большинство лекарственных веществ метаболизируется в печени с помощью специальных печеночных ферментов. При заболеваниях печени снижается ее дезинтоксикационная функция, а значит, действие лекарственных веществ продлевается по времени и усиливается по активности. Например: снотворные средства, продолжительность действия которых 6 – 8 часов, при заболеваниях печени могут действовать до 10 –12 часов. Заболевания печени могут привести к усилению действия ЛВ или даже к отравлению.
Пути выведения лекарственных веществ из организма.
Большинство лекарственных веществ выводится из организма в виде конечных продуктов их превращения ( СО2 и Н2О), но некоторые вещества могут выводиться из организма в неизмененном виде, это такие вещества как эфир, йод, морфин.
Пути выведения ЛВ:
1. Через почки с мочой – самый частый путь. Поэтому заболевания почек могут привести к задержке ЛВ в организме и вызвать более сильный и длительный эффект, вплоть до развития отравления. С другой стороны, усиливая выделительную функцию почек мочегонными средствами, можно ускорить выведение веществ из организма (н: методика форсированного диуреза при отравлениях)
2. Через ЖКТ с каловыми массами (чаще ЛВ, плохо всасывающиеся в ЖКТ, но и некоторые ЛВ после парентерального введения (морфин).
3. Через легкие (эфир, йод).
4. Через секрет желез: потовых, слюнных, слезных, молочных.
При оценке метаболизма пользуются следующими терминами:
Биодоступность – это содержание свободного, не связанного с белками крови, ЛВ в плазме крови через определенный промежуток времени после его введения относительно исходной дозы препарата. Она зависит от физико-химических свойств ЛВ, путей введения и лекарственной формы. Наиболее низкий коэффициент доступности – при энтеральном пути введения (происходят потери при его всасывании из пищеварительного тракта и при прохождении через печеночный барьер).
Элиминация – это результат инактивации ЛВ в тканях организма и выведения их различными путями.
Для оценки элиминации существуют показатели:
А) Период полувыведения T1/2 (или полупериод жизни) – это время, необходимое для снижения концентрации препарата в крови на 50%, т.е. в 2 раза., или время, за которое выводится 12 введенной дозы ЛВ.
Б) Коэффициент элиминации Kel– это % однократной дозы ЛВ, элиминированный в течение суток.
В) Общий клиренс Cl – это скорость «очищения» организма от лекарственного препарата.
Источник