Цефалоспорины против кишечной палочки
Цефалоспорины — группа антибактериальных препаратов, которые активно применяются в лечении инфекционных заболеваний органов брюшной полости, желчевыводящих и мочевыводящих путей, органов дыхательной и половой системы. Антибиотики из ряда цефалоспоринов незаменимы в стационарах и амбулаторной практике, хорошо переносятся пациентами и имеют малую токсичность.
Спектр действия
Активность препаратов из группы цефалоспоринов постепенно меняется при переходе от поколения к поколению:
- Лекарства 1-2 поколений наиболее эффективны при заражении грамположительной флорой (стафило- и стрептококки, коринебактерии).
- Для 3 и 5 поколений цефалоспоринов уже имеет место возросшая активность к грамотрицательным бактериям (энтеробактер, гемофильная палочка, гонококк, менингококк, клебсиелла, моракселла, протей) и анаэробам (пептококк, пептострептококк, клостридии, бактероиды) наряду с высокой эффективностью против грамположительной флоры. В дополнение цефтазидим и цефиксим губительны для синегнойной палочки.
- Цефалоспорины 4 поколения отличаются: их эффект максимален для грамотрицательных бактерий, при этом цефепим так же обладает антисинегнойным эффектом.
Антибиотики из ряда цефалоспоринов относятся к β-лактамным антибиотикам. Каждый из их представителей имеет в своей структуре 7-АЦК (7-аминоцефалоспорановую кислоту) и отличается более высокой устойчивостью к особому ферменту бактерий β-лактамазе. Путем предотвращения синтеза компонентов клеточной стенки бактериальных клеток, цефалоспорины реализуют свое бактерицидное действие, т.е. полностью разрушают микробные клетки.
Распространенные представители
Из многочисленного списка цефалоспоринов наиболее часто применяющимися в настоящий момент являются представители 3 поколения, а именно цефтриаксон, цефтибутен, цефдиторен. Это объясняется широким спектром их действия и относительно невысокой стоимостью. Кроме того, последние два препарата выпускаются в пероральной форме, что очень удобно для приема пациентами.
Может создаться впечатление, что цефалоспорины, выпускаемые в таблетках, — редко используемые лекарства. Это не так: такие препараты применимы даже при тяжелых инфекциях различных органов, когда иные антибиотики не оказывают должного эффекта.
Целесообразно сравнить самых распространенных представителей по ряду важнейших критериев:
Скорость эффекта (время максимальной концентрации в крови):
Цефтриаксон | Цефтибутен | Цефдиторен |
|
|
|
Микробный спектр действия:
Цефтриаксон | Цефтибутен | Цефдиторен |
| ||
|
|
|
Устойчивые штаммы бактерий:
Цефтриаксон | Цефтибутен | Цефдиторен |
|
|
|
Побочные эффекты:
Цефтриаксон | Цефтибутен | Цефдиторен |
Нервная система | ||
|
|
|
Сердечно-сосудистая система, кроветворение | ||
|
|
|
Желудочно-кишечный тракт | ||
| ||
Мочеполовая система | ||
|
|
|
Аллергические реакции | ||
|
|
|
Применение у беременных и кормящих пациенток:
Цефтриаксон | Цефтибутен | Цефдиторен |
|
|
|
См. Как отличить коронавирус от ОРВИ, гриппа, простуды.
Пневмония при коронавирусе: симптомы, лечение
Нобазит при ковиде
Ингавирин при коронавирусе
Симптомы и лечение коронавируса
Классификация цефалоспоринов
В ряд цефалоспоринов входят лекарственные препараты пяти поколений. Разделение их на группы происходило постепенно, параллельно открытию новых веществ и их свойств. Внутри каждого поколения выделяют пероральные (принимаемые «через рот») и парентеральные (поступающие в организм через инъекции) формы.
1 поколение:
Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
Цефазолин (парентеральный) | Цефазолин | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 0,5 гр. (разведя в 2 мл стерильной воды) – 2,0 гр. (разведя в 4 мл стерильной воды) в сутки в 3-4 приема, вводить внутривенно. 20-910 руб. |
Цефазолин-АКОС | Порошок для изготовления инъекционного раствора: по 0,5 гр. х 2 раза в день внутривенно (разведя в 5 мл стерильной воды) или внутримышечно (разведя в 2 мл стерильной воды).30-50 руб. | |
Цефалотин (парентеральный) | Цефалотин | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 0,5-1,0 гр. каждые 6 часов внутривенно или внутримышечно. 800-1000 руб. |
Цефалексин (парентеральный, пероральный) | Цефалексин | Капсулы: 0,25-0,5 гр. каждые 6 часов, запивая водой, за 30-60 минут до приема пищи. 80-120 руб. |
Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе: добавить 80 мл дистиллированной воды, встряхнуть, полученную смесь пить в соответствии с мерной ложкой (флакон содержит 0,25 гр. вещества). 1,0-2,0 гр. в сутки, при этом в 1 мл готовой смеси находится 25 мг цефалексина. 80-100 руб. | ||
Экоцефрон | Капсулы: 0,25-0,5 гр. каждые 6 часов, запивая водой, за 30-60 минут до приема пищи. 80-100 руб. | |
Цефадроксил (пероральный) | Дурацеф | Капсулы, таблетки, гранулы для суспензии – исключены из реестра применяемых лекарств в РФ. |
Биодроксил |
2 поколение:
Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
Цефуроксим (парентеральный, пероральный) | Зинацеф | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 0,75-1,5 гр. внутривенно х 3 раза в день. 130-250 руб. |
Зиннат | Капсулы: по 0,25-0,5 х 2 раза в день после еды. 220-400 руб. | |
Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе: 0,125-0,25 гр. в сутки во время приема пищи. 250-330 руб. | ||
Аксосеф | Таблетки: 0,25-0,5 гр. х 2 раза в день. 400-600 руб. | |
Порошок для изготовления инъекционного раствора: 0,75-1,5 гр. внутривенно х 3 раза в день. Максимально 6,0 гр. в сутки. 120-250 руб. | ||
Цефамандол (парентеральный) | Цефат | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 0,5-1,0 гр. каждые 6 часов внутримышечно (растворив в 3 мл стерильной воды) или внутривенно (растворив в 10 мл изотонического хлорида натрия). 120-360 руб. |
Цефаклор (пероральный) | Цеклор | Капсулы, таблетки, гранулы для суспензии – исключены из реестра применяемых лекарств в РФ. |
Цефаклор Штада | ||
Альфацет |
3 поколение:
Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
Цефотаксим (парентеральный) | Клафоран | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 0,5-2,0 гр. (в зависимости от инфекции) х 1 раз в сутки внутримышечно (прежде растворив 1,0 гр. – в 4 мл, 2,0 гр. – в 10 мл стерильной воды) или внутривенно (прежде растворив в 40-100 мл стерильной воды) медленно. 130-150 руб. |
Цефосин | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 1,0 гр. каждые 8-12 часов внутримышечно (растворив 1,0 гр. в 4 мл стерильной воды), внутривенно медленно (прежде растворив 1,0 гр. – в 4 мл, 2,0 гр. – в 10 мл стерильной воды) или капельно (50-100 мл изотонического раствора хлорида натрия на 1,0-2,0 гр. вещества). 50-70 руб. | |
Цефтазидим (парентеральный) | Фортум | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 1,0-6,0 гр. х 1 раз в сутки в 2-3 внутривенные или внутримышечные инфузии. 450-520 руб. |
Цефтидин | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 1,0-6,0 гр. х 1 раз в день (обычно по 1,0 гр. каждые 8 часов) внутривенно или внутримышечно. 150-200 руб. | |
Цефтриаксон (парентеральный) | Цефтриаксон | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 1,0-2,0 гр. х 1 раз в день внутримышечно/внутривенно. 30-900 руб. |
Азаран | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 1,0 гр. растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида, применять 1 раз в день внутримышечно. 2300-2700 руб. | |
Цефоперазон (парентеральный) | Цефобид | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 2,0-4,0 гр. в сутки внутримышечно, разделив общую суточную дозу на 2 приема. 250-300 руб. |
Цефпар | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 2,0-4,0 гр. в сутки внутривенно или внутримышечно, дозу разделить на прием равными частями каждые 12 часов. 30-100 руб. | |
Цефиксим (капсулы, суспезия) | Супракс | Капсулы: 0,4 гр. одиножды в сутки. 700-780 руб. |
Панцеф | Таблетки: 0,4 гр. х 1 раз в день или 0,2 гр. х 2 раза в день. 380-590 руб. | |
Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе: флакон хорошо встряхнуть, добивать 66 мл кипяченой воды комнатной температуры, еще раз встряхнуть, принимать по 0,4 гр. х 1 раз в день или 0,2 гр. х 2 раза в день (используя мерный колпачок). 390-700 руб. | ||
Супракс Солютаб | Шипучие таблетки: 0,4 гр. х 1 раз в день или 0,2 гр. х 2 раза в день, растворив в стакане с водой. 800-1000 руб. | |
Цефтибутен (капсулы) | Цедекс | Капсулы: 0,4 гр. х 1 раз в сутки. 800-1100 руб. |
Цефдиторен (в таблетках) | Спектрацеф | Таблетки: 0,2/0,4 гр. дважды в день. 1300-1400 руб. |
4 поколение:
Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
Цефепим (парентеральный) | Максипим | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 0,5-2,0 гр. каждые 12 часов, вводить внутривенно медленно (развести 5/10 мл стерильной воды) или внутримышечно (развести в 1,3/2, мл стерильной воды). 350-400 руб. |
Цефепим | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов, введение внутривенное или внутримышечное (объемы разведения аналогичны). 120-150 руб. | |
Цефпиром (парентеральный) | Цефанорм | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 1,0-2,0 гр. внутривенно каждые 12 часов. 1300-1500 руб. |
Изодепом | Порошок для изготовления инъекционного раствора: 0,25/0,5/1,0/2,0 гр., разделив введение пополам на каждые 12 часов. Вводить внутривенно медленно/капельно или внутримышечно (разводить дозу в 25/50/100/200 мл стерильной воды или изотонического раствора хлорида натрия соответственно). 600-900 руб. |
5 поколение:
Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
Цефтобипрол (парентеральный) | Зефтера | Лиофилизат для изготовления инъекционного раствора – исключен из реестра применяемых лекарств в РФ. |
Цефтаролин (парентеральный) | Зинфоро | Порошок для изготовления инъекционного раствора: по 0,6 гр. каждые 12 часов в виде внутривенной инфузии в течение 60 минут (после добавления в порошок 20 мл стерильной воды, полученную смесь встряхнуть и перенести во флакон, куда добавить 50/100/250 мл изотонического раствора хлорида натрия). 25000-27000 руб. |
Специально для защиты от разрушительного действия ферментов бактерий β-лактамаз создана комбинация цефоперазон + сульбактам в парентеральных препаратах:
- Сульперазон (порошок для изготовления инъекционного раствора: 1,0-2,0 гр. цефоперазона + 1,0-2,0 гр. сульбактама в соотношении 1:1, поделив дозу на 2 приема, вводить внутривенно, внутримышечно). 480-550 руб.
- Сульперацеф (порошок для изготовления инъекционного раствора: 0,5-1,0 гр. цефоперазона + 0,5-1,0 гр. сульбактама в отношении 1:1, вводить внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов). 2400-3000 руб.
Все препараты из списка цефалоспоринов абсолютно запрещены к употреблению совместно с алкогольными напитками любой крепости. В обратном случае развивается антабусный эффект – острое смертельно опасное токсическое воздействие на организм в виде расстройств дыхания, сердечной деятельности и бронхоспазма.
Применение в детском возрасте
Антибиотики группы цефалоспоринов в своем большинстве не противопоказаны к применению у пациентов детского возраста. Средние суточные дозировки для детей составляют:
Цефалоспорин | Доза |
Цефазолин |
|
Цефалотин | 0,02-0,04 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 6 часов. |
Цефалексин |
|
Цефуроксим |
|
Цефамандол |
|
Цефотаксим |
|
Цефтазидим |
|
Цефтриаксон |
|
Цефоперазон | 0,05-0,2 гр/кг в сутки (вводить за 2 раза). |
Цефиксим |
|
Цефтибутен |
|
Цефдиторен |
|
Цефепим |
|
Цефпиром |
|
Цефтаролин | Нет полноценной информации о безопасности и эффективности препарата у детей до 18 лет. |
Цефалоспорины всех поколений не теряют актуальности на современном этапе развития медицины. Благодаря большому спектру действия этих препаратов представляется возможным излечение от широкого круга инфекционных заболеваний. К сожалению, микроорганизмы постоянно изменяют свою структуру, пытаясь стать невосприимчивыми к губительному действию антибиотиков. Во избежание этого не принимайте антибактериальные препараты без назначения врача.
Источник
Цефалоспорины 1 поколения обладают высокой активностью против грамположительных кокков (за исключением метициллинрезистентных) т.е. являются антибиотиками сравнительно узкого спектра действия, занимая по этому критерию как бы “промежуточное” положение между природными пенициллинами и цефалоспоринами 2-го поколения.
ЦефалоспориныI генерации легко разрушаются бета-лактамазами особенно грамотрицательных бактерий. Поэтому они практически не эффективны при заболеваниях, вызванных грамотрицательными возбудителями, включая гемофильную палочку, моракселлу, менингококк, кишечную палочку.
Применяются при:
• лечении стафилококковой инфекции кожи, мягких тканей (альтернатива оксациллину);
• остром гематогенном остеомиелите;
• остром бактериальном артрите;
• периоперационной антибиотикопрофилактике.
Цефаклор (цеклор, альфацет) обладает наивысшим эффектом против Н. influenzае, которая характеризуется нарастающей резистентностью к большинству других антибиотиков и выходит на одно из первых мест среди возбудителей внебольничных пневмоний.
Биодоступность цефаклора (95%) – на уровне инъекционных антибиотиков – он незначительно связывается с белками плазмы, что определяет создание его высоких концентраций в различных органах и тканях.
Цефаклор практически в неизмененном виде выводится через почки
К достоинствам цефаклора следует отнести его безопасность (частота кишечных дисбактериозов не более 3-4%).
Препарат выпускается в привлекательной для детей лекарственной форме – в виде клубничного сиропа, что делает цефаклор антибиотиком первого ряда для амбулаторной и клинической практики, в первую очередь в педиатрии.
Цефалексин близок по активности к цефазолину (стрепотококки, стафилококки PRSA – внебольничные штаммы).
Низкая эффективность его в отношении гемофильной палочки
Применяется при лечении кожных стафилококковых инфекций, стрептоккового тонзиллита .
Не эффективен при лор-патологии, т.к. плохо проникает в синусы и среднее ухо.
Не эффективен при ИМВП (кишечная палочка резистентна к цефалексину)
Цефадроксил (дурацеф, биодроксил) обладает высокой биодоступностью (95%), длительным периодом полувыведения и используется с меньшей кратностью (1-2 раза в сутки)
Высоко эффективен при лечении:
• стрептококкового (БГСА) тонзиллофарингита – средство выбора;
• при лечении нетяжелых стрептококковых и стафилококковых местных инфекций кожи, мягких тканей, суставов.
Цефазолин (кефзол, цефамезин, нацеф)
Основные показания:
• Препарат в основном показан для периоперационной профилактики и при стафилококковых инфекциях.
• Стафилококковые инфекции различной локализации (альтернатива оксациллину)
• Инфекции предполагаемой стафилококковой этиологии:
– неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фурункул, карбункул, пиодермия и др.)
– мастит (средство выбора)
– инфекционный эндокардит у внутривенных наркоманов
– острый гнойный артрит
– катетер-ассоциированная ангиогенная инфекция
• Профилактика послеоперационной раневой инфекции (средство выбора)
Цефалоспорины 2 поколения обладают широким спектром антимикробного действия.
• Практически не уступая антибиотикам предыдущей группы по влиянию на грамположительные кокки, они значительно превосходят их по активности в отношении грамотрицательных возбудителей.
• Они эффективны против Moraxella catarrhalis, большинства энтеробактерий, в том числе
Proteus indol, против Serratia и резистентных к ампициллину гемоф.палочки за счет еще более высокой проницаемости сквозь верхние слои клеточной мембраны и повышенной устойчивости к b-лактамазам грамотрицательных бактерий.
Цефалоспорины 2 поколения являются высокоэффективными антибиотиками, при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, среднего уха, мочевыводящих путей, костей, кожи и мягких тканей
Цефамандол (цефамабол, цефат) по данным in vitro является самым активным среди цефалоспоринов против метициллинрезистентных стафилококков, и в целом сочетает хорошую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
Инфекции: абдоминальные, гинекологические, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, менингит, сепсис, эндокардит, ожоговые инфекции, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (в/м, в/в).
Цефуроксим аксетил (зиннат).
• Высокая биодоступность (50-70%), выводится почками.
• Показания к применению такие же как у цефуроксима
• Высоко эффективен и может быть препаратом выбора при лечении БГСА-тонзиллофарингита.
• Целесообразно использование его для ступенчатой терапии, особенно в амбулаторной практике: цефуроксим в/м, а затем – внутрь цефуроксим акскетил.
Один препарат 2 поколения – цефокситин (анаэроцеф) – активен в отношении анаэробных микроорганизмов.
Цефалоспорины III генерации
• Затруднительна общая характеристика цефалоспоринов III поколения, поскольку практически каждый представитель этой группы имеет существенные особенности.
• В целом у цефалоспоринов, отнесенных к III поколению, спектр антимикробной активности “смещен” в сторону грамотрицательных возбудителей и пневмококков, т.е. их можно рассматривать как препараты сравнительно узкого спектра действия.
ЦС III генерации не действуют на MRSA стафилококки и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются b-лактамазами расширенного спектра.
Парентеральные ЦС III ранее считались базовыми для лечения госпитальных инфекций, однако в настоящее время используются в амбулаторных условиях, особенно для ступенчатой терапии (цефтриаксон) лор-патологии, тонзиллофарингита, пневмонии, инфекции мочевых путей.
При тяжелых внебольничных и нозокоминальных инфекциях парентаральные ЦС III используются в сочетании в аминогликозидами II-III поколения, метронидазолом, ванкомицином.
• Не являются препаратами первого ряда в амбулаторной практике, т.к. в основном активны в отношении грамотрицательной флоры, обычно протекающей тяжело (госпитальные инфекции), которые требуют парентерального введения АБ.
• Таким образом, пероральные ЦС III генерации применяют при нетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, при ИМВП, а также как второй этап при ступенчатой терапии.
Выделяют:
ЦС IIIa (цефотаксим и цефтриаксон) – без синегнойной активности и
ЦС IIIб (цефтазидим и цефоперазон) – базовые АБ для лечения синегнойной инфекции.
Цефотаксим (клафоран)
К сожалению, в последнее время наблюдается снижение эффективности цефотаксима натрия, объясняется повышением к нему резистентности грамотрицательных бактерий в результате его многолетнего нерационального применения
Цефтриаксон (лендацин, роцефин) удобен в связи с длительным периодом полуэлиминации (480 мин) и, соответственно, пролонгированным действием эффектом, но он слабо влияет на синегнойную палочку.
Рекомендуется для лечения:
– бактериального менингита, сепсиса, инфекции брюшной полости (перитонит)
– кишечных инфекций (шигеллеза, сальмонеллеза), инфекций костей, суставов, кожи, мягких тканей, раневой
– инфекция, инфекций мочевыводящих путей, лор-инфекций и инфекций ВДП, тяжелых внебольничных и
– госпитальных пневмоний (без ИВЛ), боррелиоза (при возникновении кардита, артрита, неврологических расстройств).
Не следует использовать в лечении инфекций желчевыделительных путей (риск псевдохолелитиаза). Для комбинированной терапии возможно сочетание с аминогликозидами.
Рекомендуется для ступенчатой терапии лор-патологии, инфекции ВДП и НДП, БГСА – тонзиллофарингита.
Цефтазидим (фортум, кефадим) выделяется высокой устойчивостью к бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой.
Наблюдается нарастание резистентности Pseudomonas aeruginosa к цефтазидиму, поэтому в случае тяжелого инфекционного процесса, вызванного синегнойной палочкой, целесообразно сочетать этот цефалоспорин с “атипсевдомонадными” аминогликозидами (тобрамицин, амикацин).
Цефтазидим отличается также высокой проникающей способностью в различные органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
Цефтазидим (фортум, кефадим) выделяется высокой устойчивостью к бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой.
Наблюдается нарастание резистентности Pseudomonas aeruginosa к цефтазидиму, поэтому в случае тяжелого инфекционного процесса, вызванного синегнойной палочкой, целесообразно сочетать этот цефалоспорин с “атипсевдомонадными” аминогликозидами (тобрамицин, амикацин).
Цефтазидим отличается также высокой проникающей способностью в различные органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
Цефтазидим применяется в лечении:
• Послеоперационного менингита, госпитальной пневмонии на ИВЛ как в виде монотерапии, так и в комбинации с амикацином)
• Инфекций дыхательных путей при муковисцидозе
• Тяжелых внебольничных и внутрибольничных ИМВП
• Интраабдоминальных инфекций (+ метронидазол)
Цефтибутен (цедекс)
Показания:
• инфекции верхних дыхательных путей, в т.ч. фарингит, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей;
• инфекции нижних дыхательных путей у взрослых, включая острый бронхит, обострения хронического бронхита и острую пневмонию, в тех случаях, когда возможна пероральная терапия, т.е. при внебольничных инфекциях;
• инфекции мочевых путей у взрослых и детей, в т.ч. осложненных и неосложненных;
• энтерит и гастроэнтерит, вызванные Salmonella, Shigella и E.coli, у детей.
• Цедекс не активен в отношении Campylobacter и Yersinia.
Противопоказания:
• Цедекс противопоказан больным с аллергией на цефалоспорины или любой компонент препарата.
• В клинических исследованиях примерно у 3000 пациентов продемонстрированы безопасность и хорошая переносимость Цедекса. Большинство нежелательных явлений было умеренно выраженным, преходящим и встречалось редко или очень редко. Основными нежелательными реакциями были желудочно-кишечные нарушения, в т.ч. тошнота (≤3%), диарея (3%), головная боль.
Латамоксеф (моксалактам), наряду с отчетливым действием на грамотрицательные аэробы (кроме Pseudomonas aeruginosa), обладает выраженной активностью против бактероидов и клостридий.
Применяют для лечения бронхолегочных инфекций, уроинфекций, инфекций брюшины и малого таза, ЦНС, сепсиса, ГВЗ кожи, мягких тканей, костей, суставов, вызванных преимущественно грам- бактериями.
В отношении грам+ бактерий менее активен. Вводят в/м и в/в взрослым в дозах 0,5-2,0г 2 раза в сут., детям – 50 мг/кг 3 – 4 раза в сут.
Цефоперазон (цефобид, медоцеф, дардум) не требует коррекции дозировок даже при тяжелой почечной недостаточности, однако он частично экскретируется с желчью в кишечник и может быть причиной дисбактериозов.
Особенностями являются:
• на синегнойную палочку действует слабее цефтазидима;
• имеет двойной путь выведения – с мочой и с желчью (основной), поэтому при почечной недостаточности не требуется корректировки дозы;
• хуже проникает через ГЭБ.
Цефоперазон/сульбактам (сульперазон, сульцеф, сульзонцеф) является ингибиторзащищенным цефалоспорином.
Более активен, по сравнению с цефоперазоном, в отношении энтеробактерий, разрушающих β-лактамазы (клебсиелла, протей, кишечная палочка) и в отношении анаэробов (Bacteroides Fragilis).
По активности в отношении синегнойной палочки соответствует цефоперазону.
Цефоперазон/сульбактам используется при лечении тяжелых госпитальных инфекций различной локализации, интраабдоминальных инфекций, панкреонекрозов, инфекции в гематоонкологии.
Цефиксим (лопракс, супракс, цефорал солютаб, максибат) – по сравнению с пероральными ЦС II генерации более активен против грамотрицательной флоры.
Показания для применения: обострение хронических бронхолегочных заболеваний, инфекции МВП, шигеллезпероральный этап ступенчатой терапии после парентерального введения ЦС III и IV генераций m.
Цефалоспорины IV генерации – цефепим, цефпиром
Цефепим(максипим, максицеф) активен:
Грамотрицательные энтеробактерии (по активности равен ЦС IIIа)
Синегнойная палочка (по активности равен ЦС IIIб)
Грамположительные пневмококки, стрептококки (по активности равен ЦС IIIа), стафилококки (по активности равен ЦС I-II)
Цефепим
Применяется для эмпирическрй терапии тяжелых госпитальных инфекций, особенно при резистентности к ЦС III генерации:
• тяжелые пневмонии, в том числе пневмонии на ИВЛ
• инфекции в ОРИТ, в том числе пневмонии на ИВЛ
• интраабдоминальная инфекция (+метронидазол)
• инфекции, вызванные синегнойной палочкой
• сепсис
• инфекции в онкогематологии
• госпитальные инфекции, вызванные грамотрицательноыми бактериями, резистентными к ЦС III
• инфекции у лихорадящих больных с агранулоцитозом (в сочетании с амикацином)
Цефпиром (кейтен, цефанорм, изодепом)
• По химической структуре имеет частичное сходство с цефтазидимом
• Полагают, что особенности строения цефпирома позволяют ему проникать через мембрану грамотрицательных бактерий, обеспечивают устойчивость в отношении b-лактамаз и широкий спектр антибактериальной активности.
• Высокоэффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.
• При приеме внутрь плохо всасывается, но при внутривенном введении быстро проникает в разные органы и ткани, сохраняется в крови в терапевтической концентрации в течение 12 ч, что дает основание вводить его 2 раза в сутки; в спинномозговую жидкость проникает плохо; выделяется в основном почками, в небольших количествах с желчью.
Применяют при тяжелых инфекциях нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, кожи, мягких тканей, костей и суставов, сепсисе, хирургической инфекции и др.
V генерация цефалоспоринов – Цефтаролина фосамил (зинфоро)
Цефтаролин – первый b -лактам с анти-MRSA активностью.
Пролекарство, после в/в введения – активен.
В/в капельно 600 мг 2р/с.
Характеризуется наиболее высокой природной активностью против S. pneumoniae и S. aureus в сравнении с другими антибиотиками, рекомендуемыми против этих инфекций (пенициллины, цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны), в какой-то степени помогает решить проблему растущей антибиотикоустойчивости
Источник