При кишечной инфекции антибиотик ребенку цефтриаксон
«Цефтриаксон» – один из популярных цефалоспориновых антибиотиков, который относится к третьему поколению таких препаратов. Так как при попадании в пищеварительный тракт он быстро разрушается, то единственной лекарственной формой такого средства является инъекционная. В сиропе, таблетках, капсулах и других формах препарата с таким названием нет. Уколы «Цефтриаксона» часто назначают взрослым при гайморите, отите, перитоните, пневмонии и других инфекционных заболеваниях. Медикамент востребован и в детском возрасте.
Форма выпуска
«Цефтриаксон» производится многими российскими фармацевтическими компаниями («Красфарма», «Биосинтез», «Деко», «Лекко», «Синтез» и др. ) и за рубежом – в Индии, Китае, Казахстане, Беларуси и других странах. В названии препарата иногда есть приставка в виде дополнительного слова или аббревиатуры. Она указывает на производителя, например, «Цефтриаксон Каби» является продуктом немецкой компании «Fresenius Kabi», «Цефтриаксон-ЛЕКСВМ» выпускает отечественный производитель «Протек-СВМ», а «Цефтриаксон-Джодас» изготавливается в Индии компанией «Jodas Expoim». Однако все эти препараты сравнимы с обычным «Цефтриаксоном», ведь у них то же активное вещество и одинаковая форма выпуска.
Медикамент представлен кристаллическим порошком, у которого обычно белый цвет, но может присутствовать и небольшая желтизна или слабый оранжевый оттенок. Он продается в стеклянных флаконах емкостью 10 или 20 мл, плотно закрытых резиновой пробкой и металлической крышечкой (иногда еще и пластиковой пробкой).
В одной коробке может быть всего один флакончик, но продаются и упаковки, вмещающие 5-10 или больше флаконов. Иногда к ним прилагается растворитель, представляющий собой ампулы с 5 мл прозрачной жидкости.
Состав
Главным и единственным компонентом порошка выступает одноименное вещество, которое содержится в лекарстве в форме натриевой соли. Его дозировка в одном флакончике может быть:
- 250 мг;
- 500 мг;
- 1000 мг (1 г);
- 2000 мг (2 г).
Помимо этого соединения внутри флакона никаких других веществ нет. Если в упаковке имеется растворитель, то он представлен стерильной водой.
Принцип действия
Медикаменту присуще бактерицидное действие широкого спектра. Он влияет на вредоносные микроорганизмы, нарушая синтез их клеточных стенок. Такое воздействие приводит к гибели возбудителя и уменьшению воспалительной реакции. Препарат способен уничтожать:
- золотистые стафилококки;
- пиогенные стрептококки;
- другие виды стрептококков;
- цитробактеры;
- энтеробактеры;
- клебсиеллы (включая возбудителя пневмонии);
- кишечные палочки;
- морганеллы;
- псевдомонады;
- менингококки;
- протеи;
- сальмонеллы;
- гонококки;
- провиденции;
- шигеллы;
- холерные вибрионы;
- клостридии;
- фузобактерии;
- пептококки;
- иерсинии и некоторые другие возбудители.
Однако к лекарству устойчивы многие штаммы энтерококков, некоторые стафилококки, энтеробактеры, псевдомонады, бактероиды. Не действуют уколы и на вирусы, патогенные грибки и простейших, поэтому их не назначают при мононуклеозе, ОРВИ, грибковой инфекции и так далее.
Показания
Причиной назначить ребенку «Цефтриаксон» бывает:
- отит, вызванный болезнетворными бактериями;
- ангина;
- бактериальный менингит;
- синусит;
- бронхит;
- пневмония;
- холангит;
- перитонит;
- инфекция подкожной клетчатки или кожи;
- инфекция костей;
- пиелонефрит;
- инфекция мочеполовых органов;
- нагноение ран на коже или ожогов;
- абсцесс легкого;
- эндокардит;
- болезнь Лайма;
- другие инфекции, вызванные чувствительными к медикаменту бактериями.
Инъекции могут использоваться и для профилактики послеоперационной инфекции, например, если ребенку предстоит хирургическое вмешательство на сердце или почках. Иногда ЛОР-врачи выписывают ингаляции в небулайзере, а также сложные капли, в состав которых включают «Цефтриаксон».
Такое лечение используется при гнойном насморке, аденоидите или синусите, однако большинство специалистов не советуют капать такой антибиотик в нос, так как для этой цели существуют специальные средства.
С какого возраста разрешен?
Лечение «Цефтриаксоном» возможно в любом возрасте, поэтому такой антибиотик назначают с самого рождения, включая младенцев, которые появились на свет раньше положенного срока.
Противопоказания
«Цефтриаксон» запрещено применять лишь у пациентов с гиперчувствительностью к его активному соединению, а также при аллергии на другие цефалоспорины. Однако есть довольно много состояний, требующих осторожности при назначении таких уколов:
- если ребенок родился недоношенным;
- если у пациента есть гиперчувствительность к препаратам из группы карбапенемов или пенициллинов;
- если у ребенка имеется печеночная недостаточность;
- если медикамент назначен новорожденному с гипербилирубинемией;
- если работа почек маленького пациента нарушена;
- если после лечения антибиотиками у ребенка развился энтерит или колит (в том числе в прошлом).
Побочные действия
«Цефтриаксон» может провоцировать аллергическую реакцию, например, вызывать кожную сыпь, эритему, отеки, озноб, кожный зуд, лихорадку или другой симптом аллергии. В такой ситуации медикамент немедленно отменяют и обращаются к врачу.
Препарат нередко вызывает местную реакцию. При внутримышечных уколах это зачастую боли и уплотнения, при введении в вену – болезненные ощущения или флебит. Кроме того, при лечении «Цефтриаксоном» дети могут жаловаться на головокружения или головные боли.
Пищеварительный тракт детей, получающих «Цефтриаксон», может реагировать на медикамент тошнотой, болями в животе, воспалением языка, метеоризмом, изменениями вкуса и прочими нарушениями. Иногда вследствие лечения таким средством развивается энтероколит (его называют псевдомембранозным), панкреатит или застой желчи. При таких симптомах использование препарата прекращают.
Медикамент может становиться причиной кандидамикоза или суперинфекции, когда сопротивляемость организма под влиянием инъекций понижается и он становится более восприимчивым к разным возбудителям. Из-за этого после приема может возникнуть молочница или другая инфекция.
Изредка применение «Цефтриаксона» влияет на картину крови, провоцируя лейкопению (за счет нейтропении и лимфопении), тромбоцитопению и уменьшение числа эритроцитов. У некоторых детей анализ крови, наоборот, показывает тромбоцитоз и лейкоцитоз. Следствием такого негативного влияния на органы кроветворения бывают кровотечения и анемия. Чтобы не допустить их появления, при назначении лекарства курсом дольше 10 дней обязательно делают контрольные анализы крови.
При длительной терапии антибиотик может менять и другие показатели, например, протромбиновое время (оно может как увеличиваться, так и укорачиваться), уровень билирубина (повышается), активность ферментов печени (увеличивается), концентрация мочевины (повышается). В моче пациента могут обнаруживать эритроциты и глюкозу.
Инструкция по применению
«Цефтриаксон» может вводиться тремя способами:
- Струйно в вену. Для таких уколов к порошку добавляется вода для инъекций в объеме 5 мл (если во флаконе 250-500 мг) или 10 мл (если флакон содержит 1 г). Введение должно выполняться медленно – в течение двух-четырех минут.
- Капельно в вену. Такие инъекции обычно назначают при необходимости ввести большую дозу «Цефтриаксона» (больше 50 мг/кг). Содержимое флакона разводят 40 мл раствора глюкозы, хлорида натрия или другого препарата для внутривенных инфузий, не содержащего кальций. Капельницу ставят минимум на 30 минут.
- Внутримышечно. Поскольку такие инъекции отличаются сильной болезненностью, в качестве растворителя применяют «Лидокаин» или «Новокаин», предварительно убедившись в отсутствии аллергии на такой анестетик. Для разведения 0,25-0,5 г порошка используют 2 мл жидкости, для 1 г – 3,5 мл обезболивающего раствора. Больше 1 г антибиотика за один раз в мышечную ткань не вводят. Колоть препарат рекомендуется в место, где мышцы более выражены (плечо, ягодица, бедро) и менять его для следующей инъекции.
Для уколов рекомендовано использовать свежеприготовленные растворы, но при необходимости разведенный антибиотик (если пробка не вскрывалась, а лишь прокалывалась иглой) можно поставить в холодильник, но на срок не больше 12 часов, то есть до следующей инъекции. При этом извлечь медикамент из холодильника нужно заранее, чтобы он немного согрелся перед уколом.
Дозировку «Цефтриаксона» нужно рассчитать для каждого ребенка отдельно, так как она зависит и от возраста, и от тяжести инфекции. Если уколы назначают новорожденному в первые 14 дней жизни, то на 1 кг его массы тела в сутки требуется от 20 до 50 мг препарата. Грудничкам старше двух недель и детям постарше (до 12-летнего возраста или при весе менее 50 кг) суточной дозировкой лекарства будет 20-80 мг на каждый килограмм. При тяжело протекающих заболеваниях (например, при бактериальном менингите) дозу повышают до 100 мг/кг в сутки.
Если препарат выписан ребенку, который весит больше 50 кг, используют дозы для взрослых. Таким пациентам «Цефтриаксон» вводят дважды в день с интервалом 12 часов по 500-1000 мг либо один раз в день в дозе 1-2 грамма. Максимальной суточной дозой при тяжелых инфекциях для подростков считают 4 грамма антибиотика.
Длительность курса отличается у разных пациентов, так как на нее влияет тяжесть и характер болезни. К примеру, если у ребенка менингит, спровоцированный менингококком, «Цефтриаксон» назначают на 4 дня. При заболеваниях, спровоцированных стрептококками, уколы применяют не менее 10 дней. При болезни Лайма лечение продолжают 14 дней.
Если «Цефтриаксон» выбран в качестве профилактического лекарства для ребенка, которому предстоит хирургическое лечение, то укол делают однократно за 0,5-1,5 часа до операции.
Передозировка
При слишком большой дозе «Цефтриаксона» будут проявляться или усиливаться негативные побочные симптомы, например, головная боль или рвота.
Вывести препарат при его избыточной концентрации в крови с помощью гемодиализа не получится, поэтому при передозировке применяют лишь симптоматические меры.
Взаимодействие с другими лекарствами
Недопустимо смешивать в одном шприце раствор «Цефтриаксона» и любые другие антибиотики. Если возбудитель инфекции является грамотрицательной бактерией, «Цефтриаксон» может назначаться вместе с аминогликозидами (они будут усиливать действие друг друга), но применять их следует раздельно.
Условия продажи
Купить один или несколько флаконов «Цефтриаксона» можно лишь по рецепту, поэтому сначала нужна консультация врача, который оценит необходимость антибиотикотерапии и определит правильную дозировку. На цену препарата влияет дозировка порошка, количество флакончиков в пачке и фирма-изготовитель. В среднем, за один флакон отечественного производства в зависимости от дозы нужно заплатить 20-50 рублей.
Особенности хранения
Срок годности порошка в запечатанных флакончиках составляет 2 года (иногда 3 года) от даты изготовления, которую обязательно нужно уточнить на упаковке. Пока этот срок не истек, лекарство должно лежать в недоступном для малышей месте, где нет прямых лучей солнца, а температура не превышает +25 градусов.
Отзывы
О лечении детей «Цефтриаксоном» встречается немало положительных отзывов. В них родители подтверждают, что такой антибиотик хорошо подействовал и помог быстрее вылечить отит, бронхит, пиелонефрит или другое заболевание, вызванное вредоносными бактериями. К преимуществам лекарства относят его широкий спектр противомикробного влияния, возможность использования в любом возрасте и короткий список противопоказаний, а также доступную стоимость.
Отрицательных отзывов о применении «Цефтриаксона» немного и большинство из них включает жалобы на побочные эффекты, например, аллергическую сыпь или понос. Недостатком медикамента называют и то, что он выпускается только в уколах – чтобы препарат не навредил, следует его правильно разводить и колоть, с чем мамы обычно не справляются, поэтому приходится прибегать к помощи медработников.
Кроме того, инъекции очень болезненные, поэтому их разводят анестетиком, что повышает риск аллергической реакции.
Встречаются также отзывы, в которых препарат называют неэффективным, что обусловлено стойкостью бактерий к его активному веществу. В таких ситуациях приходилось отменять «Цефтриаксон» и подбирать ребенку другое лечение.
Аналоги
При необходимости заменить «Цефтриаксон» другим цефалоспориновым антибиотиком врач порекомендует лекарство, которое тоже представляет третье поколение, например:
- «Роцефин». Этот швейцарский препарат тоже содержит цефтриаксон в виде динатриевой соли. Он представлен флаконами по 250, 500 и 1000 мг. Его, как и «Цефтриаксон», выписывают с рождения при тех же показаниях и в таких же дозах.
- «Цефотаксим». Такой антибиотик также выпускается в инъекционной форме и может применяться с рождения, за исключением внутримышечных инъекций, которые назначают с 2,5 лет.
- «Супракс». Этот препарат содержит цефиксим и выпускается в нескольких формах. Для детей наиболее удобной являются гранулы для приготовления сладкой суспензии со вкусом клубники. Такой вариант антибиотика может применяться с 6-месячного возраста.
- «Лендацин». Это еще один содержащий цефтриаксон аналог, который выпускает компания Lek из Словении. Один флакон может содержать 250 мг активного вещества, 1 г или 2 г.
- «Клафоран». Действие такого препарата обеспечено цефотаксимом. Он выпускается в инъекционной форме и может применяться для внутривенных уколов в любом возрасте, а внутримышечно – с 2,5 лет.
- «Панцеф». Такое лекарство действует благодаря цефиксиму и наиболее востребовано в детском возрасте в форме гранул. После соединения с водой из них получается суспензия со вкусом апельсина, разрешенная пациентам старше шести месяцев.
- «Цедекс». Этот препарат на основе цефтибутена выпускают в виде порошка, из которого делают суспензию с вишневым вкусом. Ее допустимо давать малышам старше шести месяцев. Кроме того, существует «Цедекс» в капсулах. В такой форме медикамент применяют с 10-летнего возраста при массе тела больше 45 кг.
При аллергии на «Цефтриаксон» ребенку придется принимать антибиотик другой группы. В такой ситуации доктор может назначить «Сумамед», «Азитромицин», «Вильпрафен Солютаб», «Макропен» и другие препараты. Все они содержат разные действующие ингредиенты и отличаются по противопоказаниям, возрастным ограничениям и другим особенностям.
По этой причине выбор аналога в случае аллергической реакции на цефалоспорины следует доверить врачу.
О препарате “Цефтриаксон” смотрите в следующем видео.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
- цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Фармакодинамика
Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.
Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
| Чувствительны | Умеренно чувствительны | Устойчивы | |
| Метод разведений | |||
| Подавляющая концентрация, мг/л | = 8 | 16–32 | = 64 |
| Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) | |||
| Диаметр зоны задержки роста, мм | = 21 | 20–14 | = 13 |
Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
Распределение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd – от 5.78 до 13.5 л .
Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.
Выведение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс – 0.58 – 1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч.
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 – 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Дозировка
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, – 6 дней, Streptococcus pneumoniae, – 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза – 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) – однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке – эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, т?